導讀：替莫唑胺膠囊適用于多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療，可在生理PH值條件下轉化為活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺，有效導致腫瘤細胞DNA烷基化，從而發揮其細胞毒作用。

　　替莫唑胺膠囊是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物，本品為硬膠囊劑藥物，內容物為白色粉末，適用于多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療。

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　　人們認為甲基三氮烯咪唑酰胺的細胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要發生在鳥嘌呤的O6和N7位，使用替莫唑胺膠囊治療多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤，服用本品后，替莫唑胺不直接發揮作用，其在生理PH值條件下自動轉化為活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺（MTIC）并水解為5-氨基-咪唑-4酰胺和甲基肼，作用于腫瘤細胞分裂的各個時期，導致腫瘤細胞DNA烷基化，從而發揮其細胞毒作用。

　　替莫唑胺膠囊可轉化為活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺，本品口服后吸收好，可快速達到血藥濃度峰值，建議進食高脂肪早餐后服用本品。轉化為甲基三氮烯咪唑酰胺后，再進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質，在替莫唑胺及甲基三氮烯咪唑酰胺代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。

　　一般在服用替莫唑胺膠囊7天后，可回收大約一半的替莫唑胺，其中大部分由尿液回收，0極少數由糞便回收，尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物、替莫唑胺酸代謝物及不時代謝物。

　　服用雷尼替丁不改變替莫唑胺膠囊及甲基三氮烯咪唑酰胺，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率有所降低；當不明確服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對口服替莫唑胺消除率會造成一定影響，要慎用。

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