司莫司汀膠囊的用藥介紹

　　司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ�或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。

　　臨床應(yīng)用
　　（1）肺癌，惡性黑色素瘤，惡性淋巴瘤，胃癌，腸癌，肝癌。
　　（2）腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉(zhuǎn)移。
　　（3）晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。

　　口服：?jiǎn)斡脼槊科椒矫左w表面積200～225mg，每6～3周給藥1次，也可每平方米體表面積36mg，每周1次，6周為1療程。合并其他藥物時(shí)，可給每平方米體表面積75～150mg，6周給藥1次，或每平方米體積30mg，每周1次，連給6周。

　　不良反應(yīng)
　　（1）骨髓抑制：呈遲發(fā)性，為劑量限制性毒性。血小板減少在用藥后4周出現(xiàn)，白細(xì)胞減少的低谷出現(xiàn)在5~6周，持續(xù)6~10日，可伴有紅細(xì)胞減少。
　　（2）胃腸道反應(yīng)：口服后最早在45分鐘可出現(xiàn)惡心、嘔吐，遲者到6小時(shí)出現(xiàn)，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。
　　（3）其他反應(yīng)：可能有腎毒性，口腔炎，脫發(fā)，輕度貧血及肝功能指標(biāo)升高；可能出現(xiàn)肺纖維化，但較輕。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，如在服藥前給予止嘔劑，或?qū)⒎�藥時(shí)間改在睡前，均可減輕消化道反應(yīng)。

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