替莫唑胺膠囊治療膠質母細胞瘤

   導讀：以下的文章就是有關替莫唑胺膠囊的治療功能，使用的一些原理的簡單的介紹，同時在使用在這藥物治療，我們還可以了解一些有關膠質母細胞瘤的情況。

　　膠質母細胞瘤是目前一種危害性極大的疾病，在醫學的研究上發現膠質母細胞瘤組織表現復雜，形態不一，同一腫瘤的不同部位亦不一致，有以下兩個組織學亞型：①巨細胞型膠質母細胞瘤，②膠質肉瘤，這些亞型的提出，主要是根據腫瘤的某些比較突出的形態特征而定，與患者的預后無肯定的相應關系。

　　腫瘤細胞有多種組織學形態，增殖的腫瘤細胞常以小而深染的圓細胞為主，伴以間變的未分化的纖維性，原漿性與肥胖性星形細胞，另有大而怪異的來源不明的瘤細胞，腫瘤壞死區被成堆狹長的腫瘤細胞層層環繞，腫瘤細胞核分裂象相當多見，并可見到單核或多核瘤巨細胞，供血的血管豐富，在腫瘤細胞增殖旺盛的區域內，可出現血管內皮細胞的異常增殖，形成圍繞的血管球，與腎小球相似，構成膠質母細胞瘤鏡下的另一個特征，來源于血管外膜細胞的間質纖維增生，嚴重者可成為腫瘤成分。

　　根據以上膠質母細胞瘤的一些表現，在醫學上使用替莫唑胺膠囊的治療效果經過眾多患者的使用發現效果不錯，其中替莫唑胺膠囊的主要功能是新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

　　使用替莫唑胺膠囊的效果不錯的一大原因是替莫唑胺膠囊具有以下的多種藥用原理：1. 替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下，迅速轉化為活性產物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發揮細胞毒作用。 2. 臨床前數據提示本品能迅速通過血腦屏障，進入腦脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服藥后20分鐘就可達到血藥峰濃度（平均時間為0.5-1.5小時）。血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無關。

　　替莫唑胺膠囊的蛋白結合率低，因此估計不會與蛋白結合率高的藥物發生相互作用�？诜�14C-本品后7天內糞便內排泄的14C為0.8%，表明藥物是完全吸收的�？诜�后，24小時尿內的原形藥占劑量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-鹽酸羧酰胺）形式或其他極性代謝物排泄到尿中。本品藥代動力學的群體分析表明本品血漿清除率與年齡、腎功能或吸煙無關。

　　對于替莫唑胺膠囊這種藥的具體的使用請可以咨詢百濟藥師。

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