導(dǎo)讀:替加氟栓為氟尿嘧啶的衍生物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。替加氟栓為抗腫瘤用藥,治療范圍廣,不僅低毒而且可以保護(hù)重要器官,劑型的優(yōu)越性使得治療效果更加明顯有效。
結(jié)腸癌在我國的發(fā)病率有增高的趨勢。發(fā)病原因與遺傳、結(jié)腸腺瘤、息肉病、慢性炎癥性病變、少纖維、高脂肪飲食習(xí)慣等有一定關(guān)系。結(jié)腸癌起病隱匿,早期常無明顯的臨床表現(xiàn),病情發(fā)展較慢,出現(xiàn)明顯的癥狀時大多已到了中晚期,死亡率僅次于
肺癌和
肝癌,占我國惡性
腫瘤第三位。結(jié)腸癌就是這樣一個嚴(yán)重危害人們健康的可怕殺手。
各地資料顯示隨著人民生活水平的提高,飲食結(jié)構(gòu)的改變,其發(fā)病率呈逐年上各趨勢,盡管
大腸癌的確切發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明,對腫瘤發(fā)病機(jī)制的進(jìn)一步研究,使人們已從過去單一的物理致癌、化學(xué)致癌、病毒致癌、突變致癌學(xué)說上升到多步驟、多因素綜合致癌理論。目前,人們已逐漸接受這種觀點,即大腸癌的發(fā)生是一個漸變的過程,涉及多個癌基因的激活和抑癌基因的失活。從流行病學(xué)的觀點看,結(jié)腸癌的發(fā)病和遺傳、環(huán)境、生活習(xí)慣、尤其是飲食方式有關(guān)。
替加氟栓為白色或微黃色圓錐形栓劑,在體內(nèi)緩慢釋放藥物,持續(xù)發(fā)揮作用。替加氟為前體藥物,新機(jī)型,副作用輕微,臨床用于結(jié)腸癌、
直腸癌、大腸癌、
胃癌、
食道癌、頭頸癌、
乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、
胰腺癌、
前列腺癌。首選:結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌。次選:頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他:肺癌、胰腺癌、前列腺癌等治療。
替加氟栓能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,主要作用 于S期,是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物,其作用機(jī)制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性試驗中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。
替加氟栓在人體內(nèi)能干擾DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,由于FT-207較5-FU在分子結(jié)構(gòu)上多一個呋喃基,屬遮掩化合物,因此能在體內(nèi)長期持續(xù)穩(wěn)定地游離出5-FU等生理活性物質(zhì),從而發(fā)揮其抗癌作用。采用肛門給藥,可通過直腸粘膜吸收直接進(jìn)入血液達(dá)到治療效果,避免了消化系統(tǒng)的副作用,減少藥物對肝臟、腎臟的毒副作用。
服用替加氟栓骨髓抑制反應(yīng)較輕,有白細(xì)胞、血小板下降。神經(jīng)毒性反應(yīng)有頭痛、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神狀態(tài)改變等。少數(shù)病人有惡心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。偶見發(fā)熱、皮膚瘙癢、色素沉著。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,用藥期間定期檢查白細(xì)胞,血小板計數(shù),若出現(xiàn)骨髓抑制,輕者對證處理,重者需減量,必要時停藥。輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥,給予對癥處理,嚴(yán)重者需減量或者停藥,餐后食用可減輕胃腸道反應(yīng)。有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重慎重,酌情減理。