替加氟栓適宜長期應(yīng)用

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2012/11/24 8:41:00

導(dǎo)讀：食管癌系指由食管鱗狀上皮或腺上皮的異常增生所形成的惡性病變。其發(fā)展一般經(jīng)過上皮不典型增生、原位癌、浸潤癌等階段。替加氟栓為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。

　　食管癌象其他的惡性腫瘤一樣雖然有基因的變化背景，涉及多因素、多階段、多基因變異積累及相互作用的復(fù)雜過程，在分子水平上涉及眾多原癌基因、抑癌基因以及蛋白質(zhì)的改變。但長期不良的生活或飲食習(xí)慣可能是導(dǎo)致食管癌發(fā)生的元兇。

　　食管鱗狀上皮不典型增生是食管癌的重要癌前病變，由不典型增生到癌變一般需要幾年甚至十幾年。正因為如此，一些食管癌可以早期發(fā)現(xiàn)并可完全治愈。對于吞咽不暢或有異物感的患者應(yīng)盡早行胃鏡檢查以便發(fā)現(xiàn)早期食管癌或癌前病變。

　　替加氟栓為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。替加氟栓為白色或微黃色圓錐形栓劑，在體內(nèi)緩慢釋放藥物，持續(xù)發(fā)揮作用。替加氟為前體藥物，新機型，副作用輕微，臨床用于結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌等治療。

　　替加氟栓能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性試驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

　　替加氟栓在人體內(nèi)能干擾DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，由于FT-207較5-FU在分子結(jié)構(gòu)上多一個呋喃基，屬遮掩化合物，因此能在體內(nèi)長期持續(xù)穩(wěn)定地游離出5-FU等生理活性物質(zhì)，從而發(fā)揮其抗癌作用。采用肛門給藥，可通過直腸粘膜吸收直接進入血液達到治療效果，避免了消化系統(tǒng)的副作用，減少藥物對肝臟、腎臟的毒副作用。

　　服用替加氟栓骨髓抑制反應(yīng)較輕，有白細胞、血小板下降。神經(jīng)毒性反應(yīng)有頭痛、眩暈、共濟失調(diào)、精神狀態(tài)改變等。少數(shù)病人有惡心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。偶見發(fā)熱、皮膚瘙癢、色素沉著。

　　百濟藥師溫馨提醒，替加氟栓為抗腫瘤用藥，治療范圍廣，不僅低毒而且可以保護重要器官，劑型的優(yōu)越性使得治療效果更加明顯有效。臨床試驗數(shù)據(jù)顯示該藥適宜長期應(yīng)用。

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