導(dǎo)讀：多吉美，通用名為甲苯磺酸索拉非尼片，適用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌和治療無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌。下面是關(guān)于多吉美的藥物動力學(xué)介紹。

    與口服溶液相比，服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38%-49%。索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比，重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。 給藥7天后，索拉非尼血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，平均血藥濃度峰谷比小于2。 

    索拉非尼主要在肝臟內(nèi)通過CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝，除此之外，還有UGT1A9介導(dǎo)的糖苷酸代謝。血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，索拉非尼在血漿中約占全部血液分析物大部分的比例。索拉非尼有8個已知代謝產(chǎn)物，其中5個在血漿中被檢出。索拉非尼在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。體外試驗(yàn)表明，該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中大部分的血液分析物。 　　

    口服100 mg索拉非尼（溶液劑）后，96%的藥物在14天內(nèi)被消除，其中77%通過糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。 　　

    酶抑制性體外試驗(yàn) ：人肝微粒體試驗(yàn)表明索拉非尼競爭性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些藥物（這些酶的底物）的血藥濃度。 　索拉非尼通過UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代謝。當(dāng)這些藥物和索拉非尼合用時，可能會增加UGT1A1和UGT1A9的代謝底物的暴露濃度。 　　　

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：目前缺乏在晚期肝細(xì)胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動脈栓塞化療（TACE）比較的隨機(jī)對照臨床研究數(shù)據(jù)，因此尚不能明確該品相對介入治療的優(yōu)劣，也不能明確對既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益項(xiàng)。建議醫(yī)生根據(jù)患者具體情況綜合考慮，選擇適宜治療手段。

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