索拉非尼，新型多靶向性抗腎癌藥物

   導(dǎo)讀：腎細(xì)胞癌起源于腎臟的腎小管或集合管的上皮細(xì)胞，具有不同的病理類(lèi)型。其發(fā)病原因雖然還不十分明確。索拉非尼用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法沒(méi)有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。

　　腎細(xì)胞癌發(fā)病原因雖然還不十分明確，但主要與環(huán)境因素和基因的內(nèi)在因素相關(guān)，最近的基因?qū)W研究發(fā)現(xiàn)了家族性腎細(xì)胞癌中那些可以導(dǎo)致腫瘤形成的基因：如抑癌基因VHL、TSC和癌基因MET、FH等。

　　腎細(xì)胞癌的治療雖然仍以手術(shù)為主，但多學(xué)科綜合治療理念的加入，使腎癌患者擁有了比以前更有效的治療方法，無(wú)論是能夠手術(shù)根治的早期腎癌，還是無(wú)法手術(shù)切除的晚期患者，都擁有了更好的治療手段，進(jìn)一步提高了療效，延長(zhǎng)了患者的生存時(shí)間。

　　根據(jù)以上的腎細(xì)胞癌的癥狀以及主要的病因，在醫(yī)學(xué)上使用索拉非尼額治療效果顯著。 索拉非尼的主要治療無(wú)法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的肝細(xì)胞癌及不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。

　　索拉非尼是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認(rèn)為在腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中起著一種分子開(kāi)關(guān)樣的作用。它的上述適應(yīng)證已在美國(guó)獲得了FDA授予的“快通道”審批地位。

　　索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2（VEGFR-2）、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3（VEGFR-3）、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可見(jiàn)，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，一方面，它可以通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路，直接抑制腫瘤生長(zhǎng)；另一方面，它又可通過(guò)抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。

　　索拉非尼引起的常見(jiàn)不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹/脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，推薦服用索拉非尼為每次0.4g（2x0.2g），每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用。

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