使用擇泰唑來膦酸要堅持早期、規律、長期使用

導讀：骨癌是指骨骼系統與其他器官一樣會罹患來自任何組織成份腫瘤或來自其他器官的轉移性病變。骨癌發生真正原因，現仍不明確，但可能與骨的過度生長、慢性炎癥刺激、代謝的毛病及放射線等因素有關。骨癌的病理種類包括多發性骨髓瘤、骨性肉瘤、軟性肉瘤、纖維肉瘤等，最常見的惡性骨癌病兆卻是癌轉移至骨頭，尤其在脊椎骨及骨盆骨最常見。近年醫學設備完善等因素，已經使惡性骨癌經治療有五年以上存活率提高到60～70％。

    雙膦酸鹽藥物能抑制破骨細胞，改善骨骼健康狀況及降低骨相關事件風險的療效可靠是實體腫瘤骨轉移和多發性骨髓瘤患者的基礎用藥。擇泰唑來膦酸鹽是第三代雙膦酸鹽，其作用強度和臨床療效均明顯優于第一代和第二代雙膦酸鹽。已證實,擇泰唑來膦酸抗骨吸收作用強度是氯屈膦酸的16700倍,是帕米膦酸的850倍,是目前抗骨吸收作用最強的靜脈雙膦酸鹽。

    體外研究顯示，擇泰唑來膦酸對破骨細胞的成熟及功能有直接影響。在有和沒有MCF7乳腺癌細胞的基質中對小鼠胚胎顱骨進行培養，結果顯示擇泰唑來膦酸可以抑制破骨細胞成熟和/或在骨表面的聚集。破骨細胞經過祖細胞和前體細胞的增殖與分化，隨后發生細胞融合，逐漸形成單個核前體細胞，并粘附于骨表面逐漸成熟。擇泰唑來膦酸還可抑制成熟破骨細胞的功能。體外和體內研究顯示，擇泰唑來膦酸可以抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細胞介導的骨吸收。

    臨床前研究證實，擇泰唑來膦酸抑制破骨細胞介導的骨吸收作用強于以前觀察的所有雙膦酸鹽。Green等采用兩個實驗模型對比了多種雙膦酸鹽對骨吸收的影響。在體內模型中，觀察這些藥物對甲狀腺-甲狀旁腺切除（TPTX）小鼠由維生素D刺激產生的高鈣血癥的抑制作用；在體外模型中，觀察藥物對各種刺激因素引起的大鼠顱骨鈣釋放水平的抑制作用。在TPTX小鼠模型中，擇泰唑來膦酸的作用為帕米膦酸二鈉的850倍，在所檢測的雙膦酸鹽中作用最強（圖2.2）。在大鼠顱骨模型中，擇泰唑來膦酸 抑制甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素釋放蛋白和人IL-1b誘導下鈣釋放的作用為帕米膦酸二鈉的40-100倍。

    使用擇泰唑來膦酸要堅持早期、規律、長期使用

    早期：骨病(骨轉移)一經診斷立即使用。高鈣血癥再次治療必須與前一次至少間隔7-10天，同時治療前應檢測血肌酐水平。

    對骨轉移和多發性骨髓瘤患者，應每隔3-4周給予本品

    長期使用：堅持至少2年的治療

    規律使用，一月一次(3~4周注射一次)

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