使用擇泰唑來(lái)膦酸要堅(jiān)持早期、規(guī)律、長(zhǎng)期使用

導(dǎo)讀：骨癌是指骨骼系統(tǒng)與其他器官一樣會(huì)罹患來(lái)自任何組織成份腫瘤或來(lái)自其他器官的轉(zhuǎn)移性病變。骨癌發(fā)生真正原因，現(xiàn)仍不明確，但可能與骨的過(guò)度生長(zhǎng)、慢性炎癥刺激、代謝的毛病及放射線(xiàn)等因素有關(guān)。骨癌的病理種類(lèi)包括多發(fā)性骨髓瘤、骨性肉瘤、軟性肉瘤、纖維肉瘤等，最常見(jiàn)的惡性骨癌病兆卻是癌轉(zhuǎn)移至骨頭，尤其在脊椎骨及骨盆骨最常見(jiàn)。近年醫(yī)學(xué)設(shè)備完善等因素，已經(jīng)使惡性骨癌經(jīng)治療有五年以上存活率提高到60～70％。

    雙膦酸鹽藥物能抑制破骨細(xì)胞，改善骨骼健康狀況及降低骨相關(guān)事件風(fēng)險(xiǎn)的療效可靠是實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移和多發(fā)性骨髓瘤患者的基礎(chǔ)用藥。擇泰唑來(lái)膦酸鹽是第三代雙膦酸鹽，其作用強(qiáng)度和臨床療效均明顯優(yōu)于第一代和第二代雙膦酸鹽。已證實(shí),擇泰唑來(lái)膦酸抗骨吸收作用強(qiáng)度是氯屈膦酸的16700倍,是帕米膦酸的850倍,是目前抗骨吸收作用最強(qiáng)的靜脈雙膦酸鹽。

    體外研究顯示，擇泰唑來(lái)膦酸對(duì)破骨細(xì)胞的成熟及功能有直接影響。在有和沒(méi)有MCF7乳腺癌細(xì)胞的基質(zhì)中對(duì)小鼠胚胎顱骨進(jìn)行培養(yǎng)，結(jié)果顯示擇泰唑來(lái)膦酸可以抑制破骨細(xì)胞成熟和/或在骨表面的聚集。破骨細(xì)胞經(jīng)過(guò)祖細(xì)胞和前體細(xì)胞的增殖與分化，隨后發(fā)生細(xì)胞融合，逐漸形成單個(gè)核前體細(xì)胞，并粘附于骨表面逐漸成熟。擇泰唑來(lái)膦酸還可抑制成熟破骨細(xì)胞的功能。體外和體內(nèi)研究顯示，擇泰唑來(lái)膦酸可以抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收。

    臨床前研究證實(shí)，擇泰唑來(lái)膦酸抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收作用強(qiáng)于以前觀察的所有雙膦酸鹽。Green等采用兩個(gè)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛯?duì)比了多種雙膦酸鹽對(duì)骨吸收的影響。在體內(nèi)模型中，觀察這些藥物對(duì)甲狀腺-甲狀旁腺切除（TPTX）小鼠由維生素D刺激產(chǎn)生的高鈣血癥的抑制作用；在體外模型中，觀察藥物對(duì)各種刺激因素引起的大鼠顱骨鈣釋放水平的抑制作用。在TPTX小鼠模型中，擇泰唑來(lái)膦酸的作用為帕米膦酸二鈉的850倍，在所檢測(cè)的雙膦酸鹽中作用最強(qiáng)（圖2.2）。在大鼠顱骨模型中，擇泰唑來(lái)膦酸 抑制甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素釋放蛋白和人IL-1b誘導(dǎo)下鈣釋放的作用為帕米膦酸二鈉的40-100倍。

    使用擇泰唑來(lái)膦酸要堅(jiān)持早期、規(guī)律、長(zhǎng)期使用

    早期：骨病(骨轉(zhuǎn)移)一經(jīng)診斷立即使用。高鈣血癥再次治療必須與前一次至少間隔7-10天，同時(shí)治療前應(yīng)檢測(cè)血肌酐水平。

    對(duì)骨轉(zhuǎn)移和多發(fā)性骨髓瘤患者，應(yīng)每隔3-4周給予本品

    長(zhǎng)期使用：堅(jiān)持至少2年的治療

    規(guī)律使用，一月一次(3~4周注射一次)

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