導(dǎo)讀：骨轉(zhuǎn)移是引起惡性腫瘤患者疼痛的最常見原因,嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。注射用唑來膦酸用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

　　在各種進(jìn)展性惡性腫瘤中，如乳腺癌、前列腺癌和肺癌等實(shí)體瘤的晚期常發(fā)生骨轉(zhuǎn)移，可引起疼痛、病理性骨折、脊髓壓迫療和高鈣血癥。有文獻(xiàn)報(bào)道，65 ～ 75 乳腺癌或前列腺痛及30 ～4O 肺癌發(fā)生骨轉(zhuǎn)移 。注射用唑來膦酸是第三代異環(huán)型雙膦酸類藥物，與骨有高度親和力，并能被優(yōu)先轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會(huì)被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取，抑制破骨細(xì)胞對(duì)骨小梁的溶解和破壞，從而阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減輕疼痛及骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥。

　　國外大量臨床研究證明，唑來膦酸在改善癌癥骨轉(zhuǎn)移引起的并發(fā)癥如疼痛、病理性骨折、脊髓壓迫癥和高鈣血癥方面起到了較好的療效，提高了生存質(zhì)量。

　　唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收，對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒有不良影響。

　　唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。

　　唑來膦酸不良反應(yīng)本品最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：

　　全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎；
　　消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；
　　心血管系統(tǒng)：低血壓；
　　血液和淋巴系統(tǒng)：貧血，低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少，血小板減少，全血細(xì)胞減少；
　　肌肉與骨骼：骨痛，關(guān)節(jié)痛，肌肉痛；
　　腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時(shí)間有關(guān)）；
　　神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，焦慮，興奮，頭痛、嗜眠；
　　呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；
　　感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
　　代謝系統(tǒng)：厭食，體重下降，脫水；
　　其它：流感樣癥狀，注射部位出現(xiàn)紅腫，皮疹，瘙癢等。
　　
　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：注射用唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24～48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。

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