具有免疫抑制作用的抗代謝劑：硫唑嘌呤

    硫唑嘌呤是一種具有免疫抑制作用的抗代謝劑。硫唑嘌呤與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用或單獨使用，并可用于治療嚴重的類風濕性關節炎 、系統性紅斑狼瘡 、皮肌炎 、自身免疫性慢性活動性肝炎、結節性多動脈炎 、自身免疫性溶血性貧血 、自發性血小板減少性紫癜。臨床表明，硫唑嘌呤也可用于白血病的治療。

    硫唑嘌呤主要是用于治療急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短； 硫唑嘌呤也可用于治療后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；對于慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎葉有一定的療效。

    硫唑嘌呤在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。

    大鼠長期腹腔注射 硫唑嘌呤達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予 硫唑嘌呤，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

    硫唑嘌呤與皮質類固醇或其它免疫抑制劑及治療措施聯用，可防止器官移植（腎移植、心臟移植及肝移植）病人發生的排斥反應，并可減少腎移植患者對皮質類固醇的需求。通常本品與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用或單獨使用，對下列患者的治療可取得臨床療效（包括皮質類固醇減量）：嚴重的類風濕性關節炎；系統性紅斑狼瘡；皮肌炎；自身免疫性慢性活動性肝炎；結節性多動脈炎；自身免疫性溶血性貧血；自發性血小板減少性紫癜。

    百濟藥師溫馨提醒：硫唑嘌呤的用法用量：硫唑嘌呤口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

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