導(dǎo)讀:施達(dá)賽哪里有?施達(dá)賽是可以治療白血病的藥物來的。白血病有多種類型,白血病的類型主要由血液內(nèi)不正常的血細(xì)胞的類型來區(qū)分,學(xué)術(shù)上,有多種分類方法,常用的分類法有FAB分類法,以及由世界衛(wèi)生組織推動(dòng)新的WHO分類法。
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施達(dá)賽是一種二代酪氨酸激酶抑制劑,主要可以用在治療慢性髓性白血病上,不僅抑制性相對(duì)來說強(qiáng)一些,而且有廣泛的抗突變活性。
施達(dá)賽(達(dá)沙替尼片)為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-A BLSRC家激酶。體外,達(dá)沙替尼片對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性,可抑制BCR-A BL來表達(dá)的CML和A LL細(xì)胞株的生長。如果在施達(dá)賽(達(dá)沙替尼)用藥過程中發(fā)生了重度非血液學(xué)不良反應(yīng)直至事件解決治療可以以適當(dāng)降低后的劑量重新開始。施達(dá)賽可用于對(duì)以往治療藥物耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞性白血病(Ph+All)成年患者。
確證達(dá)沙替尼在中國慢性髓性白血病(CML)伊馬替尼耐藥或不耐受的患者中的療效及安全性.方法 119例對(duì)伊馬替尼耐藥或不耐受的CML患者接受達(dá)沙替尼治療,其中慢性期59例、加速期25例、急變期35例.慢性期患者劑量為100 mg每日1次,加速期及急變期患者劑量為70 mg每日2次,評(píng)估患者血液學(xué)反應(yīng)、遺傳學(xué)反應(yīng)、無進(jìn)展生存(PFS)、總生存(OS)以及不良反應(yīng)情況.結(jié)果 慢性期、加速期、急變期療程中位數(shù)分別為19.32、20.99及3.22個(gè)月.59例慢性期患者的完全血液學(xué)緩解(CHR)率為91.5%,獲得主要細(xì) 胞遺傳學(xué)緩解(MCyR) 30例(50.8%),其中25例(42.4%)為完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR),達(dá)到MCyR的中位時(shí)間為12.1周;獲得MCyR的慢性期患者無一 例出現(xiàn)進(jìn)展及死亡.25例加速期患者的CHR率、主要血液學(xué)緩解(MaHR)率分別為52.0%、84.0%,達(dá)到CHR、MaHR的中位時(shí)間為 16.0、12.1周,獲得MCyR 10例,其中9例為CCyR;加速期患者中位PFS期為25.7個(gè)月.35例急變期患者的CHR率、MaHR率分別為17.1%、31.4%,達(dá)到 CHR、MaHR的中位時(shí)間均為12.1周;MaHR的中位持續(xù)時(shí)間為11.2個(gè)月;8例急變期患者獲得MCyR,MCyR的中位持續(xù)時(shí)間為13.2個(gè) 月;急變期患者的中位PFS、OS期分別為4.3、16.7個(gè)月.達(dá)沙替尼治療相關(guān)的3~4級(jí)血液學(xué)不良反應(yīng)常見,但通過劑量調(diào)整以及支持治療可得到有效 控制.慢性期患者發(fā)生3~4級(jí)中性粒細(xì)胞(ANC)、血小板減少比例分別為52.5%、61.0%,進(jìn)展期患者發(fā)生率均在80%以上,僅1例進(jìn)展期患者因 為達(dá)沙替尼引起的血小板減少而終止治療.達(dá)沙替尼相關(guān)的非血液學(xué)不良反應(yīng)主要包括1~2級(jí)胸腔積液、頭痛、肺炎、腹瀉,總體而言進(jìn)展期患者不良反應(yīng)發(fā)生率 高于慢性期患者.結(jié)論 達(dá)沙替尼治療對(duì)伊馬替尼耐藥或不耐受的各期CML患者可獲得相對(duì)持久的血液學(xué)甚至細(xì)胞遺傳學(xué)緩解且耐受性良好.(黃曉軍,胡建達(dá),李建勇,金潔,孟凡義。《達(dá)沙替尼對(duì)中國慢性髓性白血病伊馬替尼耐藥或不耐受患者療效及安全性研究》。《中華血液學(xué)雜志》, 2012, 33(11):889-895)
腫瘤科藥師溫馨提醒:施達(dá)賽(達(dá)沙替尼片)的最大血藥濃度Cmax呈現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。一日15-240mg范圍內(nèi)。總體平均終末半衰期t1/2為3~5小時(shí)。施達(dá)賽(達(dá)沙替尼片)的表觀分布容積為2505L顯示達(dá)沙替尼片糾紛分布廣泛。題外試驗(yàn)中,施達(dá)賽(達(dá)沙替尼片)與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達(dá)沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝,主要代謝酶為細(xì)胞色素P450CYP3A 4。