導(dǎo)讀：伊馬替尼藥品別名為ST1571、依曼替尼布、格利威克、格列衛(wèi)、甲磺酸伊馬替尼。為苯氨嘧啶的衍生物，屬新型酪氨酸激酶抑制劑。用于治療各期慢性髓細(xì)胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽(yáng)性的胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤(GIST)。

　　伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費(fèi)城染色體（Ber－Abl）陽(yáng)性的慢性骨髓性白血病(簡(jiǎn)稱(chēng)CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML是一種由于骨髓中干細(xì)胞的DNA異常而引起的造血干細(xì)胞疾病。DNA異常會(huì)產(chǎn)生異常蛋白質(zhì)，干擾骨髓中白細(xì)胞正常生成過(guò)程，最終導(dǎo)致白細(xì)胞數(shù)目的急劇增加。CML分為慢性期、加速期和危象期三個(gè)階段，危象期患者的平均存活肘間只有2-3個(gè)月。伊馬替尼對(duì)胃腸道間質(zhì)瘤治療也有效。

　　伊馬替尼是一種治療普通種類(lèi)癌癥的藥物。其甲磺酸鹽目前由諾華公司在市面上銷(xiāo)售，在中國(guó)商品名稱(chēng)“格列衛(wèi)”。它被用于治療慢性粒細(xì)胞性白血病（CML），胃腸道間質(zhì)瘤（胃腸道間質(zhì)瘤）和其他一些疾病。到2011年，該藥已被FDA批準(zhǔn)用于治療10個(gè)不同的癌癥。對(duì)于慢性粒細(xì)胞白血病，酪氨酸激酶ABL被鎖定在其活化形式。它導(dǎo)致慢性粒細(xì)胞白血病的異常表型為：過(guò)度增殖和白細(xì)胞計(jì)數(shù)高。伊馬替尼可與酪氨酸激酶活性位置結(jié)合，并阻止其活動(dòng)。

　　藥物相應(yīng)作用：肝細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑克拉霉素、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、苯妥英鈉可使伊馬替尼血藥濃度升高。.CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥英鈉)可降低本品血漿藥物濃度，其他誘導(dǎo)劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥等可能有類(lèi)似問(wèn)題，尚未進(jìn)行研究，同時(shí)服用應(yīng)謹(jǐn)慎。伊馬替尼可抑制肝細(xì)胞色素P450 3A；使環(huán)孢素、匹莫齊特、辛伐他汀的血藥濃度增加。伊馬替尼增加苯二卓類(lèi)、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑和β-羥基-β-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的血漿濃度，同服時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。本品可與華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制肝細(xì)胞色素P450 2C9和細(xì)胞色素P450 3A4，導(dǎo)致出血危險(xiǎn)增加。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，對(duì)伊馬替尼過(guò)敏者禁用。肝功能不全者慎用。嚴(yán)重心力衰竭者慎用。尚缺乏孕婦的用藥資料，孕婦慎用。可大量分泌人動(dòng)物乳汁中，在人乳汁中的分布情況尚不清楚，哺乳期婦女慎用。骨髓抑制者慎用。病毒或細(xì)菌感染患者慎用。胃腸功能紊亂者慎用。

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