愛必妥(Erbitux)藥品說明書

來源：新特藥房藥訊作者：百濟(jì) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2006-8-14 16:08:00

第一個(gè)獲準(zhǔn)上市的靶向單克隆抗體，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌

【商品名】愛必妥

【通用名】西妥昔單抗

【英文商品名】Erbitux

【英文通用名】cetuximab

【劑型】注射劑

【藥理作用】
　　本品可與表達(dá)于正常細(xì)胞和多種癌細(xì)胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競(jìng)爭(zhēng)性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子（TGF-α）的結(jié)合。本品是針對(duì)EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合后，通過對(duì)與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。
　　本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時(shí)的藥動(dòng)學(xué)呈非線性特征。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）的增加程度超過劑量的增長(zhǎng)倍數(shù)。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時(shí)，清除率（Cl）從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當(dāng)劑量＞200mg/m2時(shí)，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無關(guān)，接近2～3L/m2。
　　本品400mg/m2滴注2小時(shí)后，平均最大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時(shí)（41～213小時(shí)）。按250mg/m2滴注1小時(shí)后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時(shí)，本品達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動(dòng)范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時(shí)（75～188小時(shí)）。
　　
【臨床評(píng)價(jià)】
一項(xiàng)多中心隨機(jī)Ⅱ期臨床對(duì)照研究評(píng)價(jià)了本品治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的療效。329例EGF受體過度表達(dá)的受試者中，206例為男性，平均59歲（26～84歲），58%為結(jié)腸癌患者，40%為直腸癌患者，其中63％的患者用奧沙利鉑（oxaliplatin）治療無效。研究中患者隨機(jī)分成2組，本品和伊立替康聯(lián)用組218例，本品單用組111例。本品的初始劑量為一周400mg，隨后一周250mg，治療終點(diǎn)為疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)。伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。結(jié)果顯示，聯(lián)合治療組和本品單用組有效率分別為22.9%和10.8％。療效平均持續(xù)時(shí)間，聯(lián)合治療組和本品單用組分別為5.7和4.2個(gè)月；與本品單用組相比，聯(lián)合治療組患者明顯延緩了疾病的進(jìn)展。
　　另一項(xiàng)多中心單組開放性臨床研究，評(píng)價(jià)了138例EGF受體過度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者接受本品與伊立替康聯(lián)用的療效。患者先前均接受過伊立替康治療，其中74例在治療后EGF受體仍呈過度表達(dá)。本?返某跏技亮課恢?400mg，隨后一周250mg直至疾病發(fā)展哐出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)。伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。總有效率為15%，平均療效持續(xù)時(shí)間為6.5個(gè)月，而伊立替康治療無效組有效率為12%，平均療效持續(xù)時(shí)間6.7個(gè)月。
　　另一項(xiàng)多中心單組開放性臨床研究，評(píng)價(jià)了57例EGF受體過度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者單用本品治療的療效，患者先前均接受過伊立替康治療，其中28例在接受伊立替康治療后EGF受體仍呈過度表達(dá)。經(jīng)本品治療后，總有效率為9%，其中伊立替康治療無效組的有效率為14％，疾病進(jìn)展的平均時(shí)間分別為1.4和1.3個(gè)月。兩組的療效持續(xù)時(shí)間平均為4.2個(gè)月。

【適應(yīng)證】
　　本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯(lián)用于表皮生長(zhǎng)因子（EGF）受體過度表達(dá)的，對(duì)以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。

【不良反應(yīng)】
　　本品耐受性好，不良反應(yīng)大多可耐受，最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱和便秘等。其他不良反應(yīng)還有白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、呼吸困難等。皮膚毒性反應(yīng)（痤瘡樣皮疹、皮膚干燥、裂傷和感染等）多數(shù)可自然消失。少數(shù)患者可能發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)、輸液反應(yīng)、敗血癥、肺間質(zhì)疾病、腎衰、肺栓塞和脫水等。在接受本品單藥治療和本品與伊立替康聯(lián)合治療的患者中，分別為5%和10%的患者因不良反應(yīng)退出。

【注意事項(xiàng)】
　　使用本品前應(yīng)進(jìn)行過敏試驗(yàn)，靜脈注射本品20mg，并觀察10分鐘以上，結(jié)果呈陽性的患者慎用，但陰性結(jié)果并不能完全排除嚴(yán)重過敏反應(yīng)的發(fā)生。
　　本品常可引起不同程度的皮膚毒笥反應(yīng)，此類患者用藥期間應(yīng)注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無需調(diào)整劑量，發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者，應(yīng)酌情減量。
　　研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無需根據(jù)性別調(diào)整劑量。因本品能透過胎盤屏障，可能會(huì)損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。在本品對(duì)兒童患者的安全性尚未得到確認(rèn)前，兒童禁用。
　　嚴(yán)重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為3%，致死率低于0.1％。其中90%發(fā)生于第1次使用時(shí)，以突發(fā)性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特征。因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段，故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下用藥。發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時(shí)，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥物并給予支氣管擴(kuò)張劑及輸氧等治療。部分患者應(yīng)禁止再次使用本品。此外，在使用本品期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀，應(yīng)立即停用，查明原因，若確系肺間質(zhì)疾病，則禁用并進(jìn)行相應(yīng)的治療。
　　
【劑量用法】
　　推薦起始劑量為400mg/m2，滴注時(shí)間120分鐘，滴速應(yīng)控制在5ml/min以內(nèi)。維持劑量為一周250mg/m2，滴注時(shí)間不少于60分鐘。提前給予H1受體阻斷劑，對(duì)預(yù)防輸液反應(yīng)有一定作用。使用前勿振蕩、稀釋。

【規(guī)格】每50ml含有本品100mg
　　
【儲(chǔ)藏】　2～8℃下可保存12小時(shí)以上，20～25℃下可保存8小時(shí)以上。

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