柳氮磺吡啶藥效分析

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/1/29 2:36:00

　　潰瘍性結腸炎，對患者的生活和工作造成極大影響，嚴重損害患者身體健康。柳氮磺吡啶用于潰瘍性結腸炎效果明顯。此外，柳氮磺吡啶對類風濕關節炎也有治療作用。

　　柳氮磺吡啶是磺胺吡啶和5—氨基水楊酸的偶氮配位化合物，有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免疫復合物及類風濕因子的合成，從而對類風濕關節炎的免疫病理損傷發生影響。該藥用于治療炎性腸病及類風濕關節炎已有40多年的歷史。由于柳氮磺吡啶以往多為短期和非對照應用，因此人們曾一度對其療效褒貶不一。20世紀70年代后期的試驗證明，該藥可改善類風濕關節炎的臨床癥狀，并能使C反應蛋白和血沉有不同程度下降。

　　柳氮磺吡啶是水楊酸與磺胺毗啶的偶氮化合物，口服后僅少部分在胃及上部腸道吸收，大部分藥物進入遠端小腸和結腸，在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺毗啶(SP)。目前認為SP僅起栽體作用，5-ASA才是易善復的有效成分，其與大腸壁結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如抑制大腸桿菌和梭狀芽胞桿菌，同時抑制腸前列腺素的合成以及其他炎癥介質白三烯的合成。

　　柳氮磺毗啶是較安全的改變病情藥。它的療效可與青霉胺或金制劑相比，但見效較快(4-8周)，若連續6月無效，則應換藥。該藥起效后必須長期連續使用，以維持療效。常用量為每次0.5～1克，每日3次。為取得較好的耐受性，可以由每日2次，每次0．25克開始，以后每周遞增，直至每1.5—3克。

　　百濟藥師溫馨提醒，柳氮磺毗啶副作用多見，但往往較輕微，有胃腸道和中樞神經系統癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、消化不良、抑郁、頭痛等；對造血系統的毒性雖然少見，但可引起粒細胞減少癥、血小板減少癥、溶血性貧血等；其他還有皮疹＼肺炎等。近十余年來，有人發現柳氮磺吡啶影響男性生育能力，包括使精子數目減少、活動性及形態受影響，或可導致不育。這些變化多發生在用藥兩月內，好在停藥后幾周內，可恢復正常。腸溶片可以減輕胃腸道副作用。有皮疹時可先停藥，然后再服用小劑量進行脫敏(脫敏方法：每日服藥一片，連續1-2周后無不良反應，再逐漸增加劑量)。開始3個月應每2-3周檢查全血細胞計數，以后每月復查一次。

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