潰瘍性結(jié)腸炎是一種原因未明、與自身免疫有關(guān)的炎癥性腸病,治療相當(dāng)棘手,目前以糖皮質(zhì)激素、SASP和免疫抑制劑的西藥治療為主要手段,但不良反應(yīng)較大,尤其重度患者需長(zhǎng)時(shí)間大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素,易出現(xiàn)大出血及腸穿孔等并發(fā)癥。惠迪(美沙拉嗪腸溶片)與柳氮磺吡啶腸溶片同屬氨基水楊酸制劑。柳氮磺吡啶腸溶片不良發(fā)應(yīng)大,美沙拉嗪腸溶片包腸溶衣后于腸中崩解,大部分藥物可達(dá)結(jié)腸,作用于炎癥黏膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成。對(duì)腸壁炎癥有顯著的消炎作用,對(duì)發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效用尤佳。
惠迪主要用于潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性回腸炎(克羅恩病)。惠迪(美沙拉嗪腸溶片)由乙基纖維素包衣的美沙拉嗪微顆粒組成,在胃中開始崩解,微粒穿過幽門進(jìn)入小腸,不需胃的排空,無藥物大量?jī)A釋現(xiàn)象,在胃殘留時(shí)間短,服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測(cè)出惠迪(美沙拉嗪腸溶片),在腸道內(nèi)以常數(shù)持續(xù)均勻釋放。已表明腸傳送時(shí)間的降低對(duì)美沙拉嗪的釋放影響極小,且吸收相對(duì)沒有改變。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)藥理毒理:美沙拉嗪的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結(jié)腸粘膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明,美沙拉嗪低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg·d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明,美沙拉嗪無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)用法用量:成人:潰瘍性結(jié)腸炎:(急性發(fā)作)每日4次,每次1g,或遵醫(yī)囑。(維持治療)每日3次,每次0.5g,或遵醫(yī)囑。節(jié)段性回腸炎:每日4次,每次1g,或遵醫(yī)囑。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)注意事項(xiàng):
1、腎,肝功能不全者慎用。兩歲以下兒童不宜使用。出現(xiàn)皮疹時(shí)應(yīng)暫停使用并盡快咨詢醫(yī)生。
2、最好整粒吞服,也可掰開或水沖服;但絕不可嚼碎或壓碎。若因故或遺忘漏服一劑量時(shí),應(yīng)盡快補(bǔ)服或與下次劑量同時(shí)補(bǔ)服。
3、藥物相互作用:若在服用本品同時(shí)服用氰鈷胺片,將影響氰鈷胺片的吸收。
4、孕婦及哺乳期婦女用藥:致畸作用的研究數(shù)據(jù)不多。懷孕及哺乳的病人,慎用本品。
5、兒童用藥:兩歲以下兒童不宜使用本品,兩歲以上兒童:20~30mg/kg,或遵醫(yī)囑。
6、老人用藥:高齡患者用本品應(yīng)酌減。
7、藥物過量:逾量的研究數(shù)據(jù)不多,一位3歲兒童誤服本品2g,經(jīng)催吐和服活性碳治療未發(fā)生意外。逾量使用的危險(xiǎn)罕見。