導(dǎo)讀：海蘭賽，主要用于急性腹瀉 也可用于與人免疫缺陷病毒（HIV）感染或艾滋病（AIDS）有關(guān)的慢性腹瀉 還可與洛哌丁胺合用治療伊立替康所致腹瀉。

    腹瀉，在日常中算不上大病，然而一旦急性持久起來也是很消耗人的精力、令人難以忍受的。出現(xiàn)急性腹瀉后，最有效的方法是藥物治療。海蘭賽，適合成人急性腹瀉的對癥治療，是目前符合理想止瀉藥物標(biāo)準(zhǔn)的新型抗分泌型藥物，被國際多項權(quán)威腹瀉治療指南推薦為抗分泌型腹瀉的首選藥物。

   
    藥理作用：海蘭賽的成分是消旋卡多曲，消旋卡多曲是腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽。本品可選擇性地抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性；消旋卡多曲是一種純腸道抗分泌藥。它可以減少霍亂毒素或炎癥引起的腸道水和電解質(zhì)的過度分泌，且對腸道基礎(chǔ)分泌無任何影響；消旋卡多曲有快速抗腹瀉的作用，且對腸道排空時間無任何影響；消旋卡多曲不會造成繼發(fā)便秘和腹脹；口服消旋卡多曲僅作用于外周腦啡肽酶，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無影響。

   
     那么，海蘭賽的藥代動力如何呢？

    海蘭賽的吸收 ：消旋卡多曲口服后能迅速吸收，對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在服藥后30分鐘時出現(xiàn)。
   
    海蘭賽的作用強度和時間與用藥劑量有關(guān)。生物半衰期約為3小時。抗血漿腦啡肽酶的活性在給藥后1小時左右達(dá)到峰值。當(dāng)用藥劑量為100 mg時，消旋卡多曲對酶活性的抑制作用達(dá)到75％，其生物半衰期為3個小時，對血漿腦啡肽酶的抑制作用持續(xù)8小時左右。

    海蘭賽的分布 ：海蘭賽的組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。活性代謝產(chǎn)物(±) - N - (1 - 氧 - 2 - (巰基甲基) - 3 - 苯丙基) 甘氨酸的血漿蛋白結(jié)合率約為90%，主要與白蛋白結(jié)合。
     
    海蘭賽的消除 ：消旋卡多曲進(jìn)入體內(nèi)后，迅速水解為活性代謝產(chǎn)物(±) - N - (1 - 氧 - 2 - (巰基甲基) - 3 - 苯丙基) 甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變成無活性代謝物經(jīng)尿、糞便及肺臟排泄。
   
    重復(fù)用藥或者老年患者用藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特性，食物不影響本品的生物利用度，但會使抑制腦啡肽酶的活性峰值后延1.5小時。

   
    海蘭賽為口服藥物。具體成人推薦用量為：治療急性腹瀉，首次服藥可在任何時間開始服用1粒膠囊（100 mg），之后每次在3次主餐前服用1粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情況下進(jìn)行補水。連續(xù)用藥不超過7天。

   
    百濟(jì)藥師溫馨提醒：如果患者出現(xiàn)脫水現(xiàn)象，海蘭賽應(yīng)與口服補液鹽合用。未進(jìn)行過專門的臨床試驗，兒童禁服。由于沒有進(jìn)行專門的臨床試驗，孕婦及哺乳期婦女不應(yīng)該使用消旋卡多曲。

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