蘭索拉唑,可保護(hù)胃黏膜

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2012/5/10 10:11:00

    導(dǎo)讀：蘭索拉唑片為新型的抑制胃酸分泌的藥物，它作用于胃壁細(xì)胞的H+-K+-ATP酶，使壁細(xì)胞的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃中去，以致胃液中胃酸量大為減少，臨床上用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎，佐-艾（Zollinger-Ellison）綜合征（）的治療，療效顯著，對(duì)幽門螺桿菌有抑制作用。

    蘭索拉唑片性狀：該品為白色腸溶片，除去腸溶衣后顯白色或類白色。用法和用量：十二指腸潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑15mg～30mg，連續(xù)服用4～6周；胃潰瘍、反流性食道炎、Zollinger-Ellison癥候群、吻合口部潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg，連續(xù)服用6～8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。

    本品為新型質(zhì)子泵抑制劑，蘭索拉唑因在吡啶環(huán)4位側(cè)鏈導(dǎo)入氟而且有三氟乙氧基取代基，使其生物利用度較奧美拉唑提高30%以上，親脂性也強(qiáng)于奧美拉唑，因此該品在酸性條件下可迅速地透過壁細(xì)胞膜轉(zhuǎn)變?yōu)榇位撬岷痛位酋Ｑ苌锒l(fā)揮藥效，對(duì)HP的抑菌活性提高為奧美拉唑的4倍。

    本品為苯并咪唑類化合物，口服吸收后轉(zhuǎn)移至胃粘膜，在酸性條件下轉(zhuǎn)化為活性代謝體，該活化體特異性地抑制胃粘膜壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶而阻斷胃酸分泌的最后步驟。本品以劑量依賴性方式抑制基礎(chǔ)胃酸分泌以及刺激狀態(tài)下胃酸分泌。本品對(duì)膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
    毒理研究：
    遺傳研究：Amcs試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陽性。
    生殖毒性：
    口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量的40倍），對(duì)大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量的16倍），對(duì)胎仔沒有致畸作用。本品及其代謝產(chǎn)物可以通過大鼠乳汁分泌。
    致癌性：
    SD大鼠連續(xù)24個(gè)月口服本品5-150mg/kg/天，結(jié)果顯示本品以劑量依賴方式誘發(fā)胃腸嗜鉻樣（ECL）細(xì)胞增生和良性ECL細(xì)胞瘤；受試動(dòng)物胃出現(xiàn)腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤發(fā)生率以劑量相關(guān)方式增加。CD-1小鼠連續(xù)24個(gè)月口服本品15-600mg/kg/天（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量的2-80倍），結(jié)果本品以劑量依賴方式誘發(fā)ECL細(xì)胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發(fā)生率升高。300和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發(fā)生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發(fā)生率范圍。給予本品75-600mg/kg天小鼠發(fā)生睪丸網(wǎng)腺瘤。

    臨床療效較好，該品抑制胃酸分泌、促使?jié)冇媳绕渌|(zhì)子泵抑制劑更快、作用更強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間更長該品及其代謝產(chǎn)物AG-2000、AG-1812對(duì)Hp有很強(qiáng)的抑制作用，采用該品進(jìn)行一周三聯(lián)療法，是根除Hp的一線選擇[3]。該品對(duì)反流性食物炎及佐-艾綜合癥有明顯療效。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：
    1.在治療過程中，應(yīng)充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
    2.下列患者慎重用藥
   （1）曾發(fā)生藥物過敏癥的患者
　（2）肝機(jī)能障礙的患者
　（3）對(duì)老年患者的用藥，一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會(huì)降低，故用藥期間請(qǐng)注意觀察。
　　4.對(duì)孕婦及哺乳婦女的用藥
　（1）已確認(rèn)蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子（經(jīng)口給藥30mg/kg）的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加，故對(duì)孕婦或有可能懷孕的婦女，需事先判斷治療上的益處超過危險(xiǎn)性時(shí)，方可用藥。
　（2）曾有報(bào)告指出，在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中藥品會(huì)轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳中的婦女。如不得已需服藥時(shí)，應(yīng)避免哺乳。
　　5.對(duì)小兒的用藥
　　對(duì)小兒的安全性尚未被確立（由于在小兒的臨床經(jīng)驗(yàn)極少）。
　　6.藥物相互作用
    會(huì)延遲安定（diazepam）及苯妥英鈉（phenytoin Sodium）的代謝與排泄，資料已被發(fā)表于類似藥物奧美拉唑的報(bào)告中。

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