泮托拉唑鈉腸溶膠囊適用于活動(dòng)性消化性潰瘍

    導(dǎo)讀：泮托拉唑鈉腸溶膠囊主要適應(yīng)癥為：適用于活動(dòng)性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），返流性食管炎和卓-艾氏綜合癥。臨床應(yīng)用于①消化性潰瘍出血。②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應(yīng)激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生；③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 
           
    泮托拉唑鈉腸溶膠囊主要成分為：泮托拉唑鈉。其化學(xué)名稱為：5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基-1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物。腸溶膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。用量用法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎，每日早晨口服一粒。十二指腸潰瘍通常為2～4周，胃潰瘍和返流性食管炎療程通常為4～8周。 
          
    泮托拉唑鈉腸溶膠囊通過(guò)特異性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞，降低壁細(xì)胞中的H+-K+-ATP酶的活性，從而抑制胃酸的分泌。具有較高的生物利用度，首次口服時(shí)即可以達(dá)到70%～80%，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，有效抑酸達(dá)24小時(shí)。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1∶2。口服40mg時(shí)的tmax為2～4小時(shí)，Cmax約為2～3?g/ml，消除半衰期約為1.1小時(shí)。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無(wú)關(guān)。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比，本品對(duì)細(xì)胞色素P450依賴性酶的抑制作用較弱。
       
    泮托拉唑鈉腸溶膠囊臨床用于治療：

    ①消化性潰瘍出血。

    ②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應(yīng)激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生；

    ③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。不可逆質(zhì)子泵抑制劑，減少胃酸分泌。在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境下被激活為環(huán)次磺胺，再特異性地與質(zhì)子泵(即HtK+-ATP酶)上的巰基以共價(jià)鍵結(jié)合，使其喪失泌酸功能。抑酸能力較強(qiáng)。 
      
    服用泮托拉唑鈉腸溶膠囊患者應(yīng)注意以下事項(xiàng)：

    ①本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）。

    ②腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。

    ③治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

    ④動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其他抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。 
              
    百濟(jì)藥師溫馨提醒：對(duì)泮托拉唑鈉腸溶膠囊過(guò)敏者禁用，孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期與哺乳期婦女禁用。偶見(jiàn)頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律失常、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等。

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