法莫替丁抑酸劑量小、療效高

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/1/11 11:08:00

    法莫替丁是H2受體拮抗劑，是第三代組織胺H受體拮抗劑，是一種瞇噻唑的衍生物，其化學結構不同于含咪唑環的西咪替丁和含呋喃環的雷尼替丁，故法莫替丁具有如下優點，如劑量小、療效高、副作用小。共同作用機制是阻斷組胺與壁細胞膜上的H2受體結合，從而抑制胃酸分泌。H2受體拈抗藥具有相當強的抑制胃酸分泌作用，能抑制基礎胃酸分泌及由食物、五肽胃泌索、組織胺、胰島素、咖啡因刺激的胃酸分泌，但后者作用不完全，因此認為其治療潰瘍效應以前者的作用為重要。

    抑酸作用有劑量相關性。各種H2受體拮抗藥抑酸作用強度不同，與西咪替丁比較，法莫替丁是其20-37倍。法莫替丁作為H：受體拮抗藥，除用于治療消化性潰瘍外，還適用于預防和治療非甾體類消炎藥(NSAIDs)引起的潰瘍(NSMD潰瘍)、防治危重患者發生應激性潰瘍及出血、治療卓一艾氏綜合征、胃食管反流病等與酸相關性的疾病。總的來說各藥副反應發生率均低，約5％或更低，嚴重副反應少見，且停藥后可逆轉。

    法莫替丁的藥理作用是：其通過競爭性阻斷壁細胞膜上的H2受體而抑制胃酸分泌。能顯著減少基礎狀態下和受食物、組織胺、五肽胃泌素等刺激后胃酸分泌的量和濃度。據研究睡前口服本品800mg，24h胃酸抑制達50％，其中基礎胃酸抑制63％。

    法莫替丁不影響胃排空及食管下段括約肌壓力。口服生物利用度約為60％～80％。血漿結合率約2o％。食物只延遲吸收速度，但不影響吸收程度，故本品在進餐時或進餐后立即服用，可利用食物緩沖酸作用及飯后延長藥物作用時間而達到較長時間的抑酸效應。

    法莫替丁服藥后45～90min血濃度達高峰。廣泛分布于全身組織，可透過血腦屏障，腦脊液濃度為血清濃度的10％一20％。藥物進入體內后，約一半經肝代謝為5一羥甲基或硫氧化物從尿排出，另一半以原形從尿排出。血漿清除半衰期為2h。靜滴法莫替丁的半衰期為2—4h，但靜注可使胃內pH值>6的時間長達12h。由于法莫替丁的腎清除率遠超過腎小球濾過率，故考慮除腎小球濾過外腎小管分泌也參與其清除。法莫替丁的清除率與肌酐清除率呈正相關。法莫替丁無抗雄性激素作用，也不抑制催乳素，也不干擾其他藥物在肝臟的代謝。

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