藥理作用:
濟諾為苯并咪唑類化合物,是第二代質子泵抑制劑,通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性,并可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。濟諾對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
遺傳毒性:濟諾鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性;其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性;本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程序外DNA合成(UDS)試驗結果均為陰性。
濟諾適應癥
濟諾適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)活動性十二指腸潰瘍良性活動性胃潰瘍 伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流證 與適當的抗生素聯用 可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。
濟諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊為腸溶膠囊劑,內容物為類白色包衣微丸。濟諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的功能主治是胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)。其用法用量是通常,成人每日口服1次(1粒),根據病情也可每日口服1次20mg(2粒)。
濟諾雷貝拉唑鈉腸溶膠藥代動力學
濟諾雷貝拉唑鈉腸溶膠口服后1小時左右可在血中檢出,達峰時間為2.83±1.56小時,消除相半衰期為2.17±1.05小時。雷貝拉唑鈉在給藥后72小時之內尿中未檢出原形藥物,代謝產物羧酸化物及葡萄糖酸結合體經尿排泄約占給藥量的30%藥物相互作用。
濟諾雷貝拉唑鈉腸溶膠與第一代質子泵抑制劑奧美拉唑相比,濟諾雷貝拉唑鈉腸溶膠與其他藥物之間的相互作用很小。僅對經細胞色素P450酶系統代謝的藥物的吸收有輕微影響,如地高辛和酮康唑。單劑量制酸劑(如氫氧化鋁、氫氧化鎂)對雷貝拉唑的藥動學性質無影響。