柳氮磺吡啶栓為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶栓大鼠免疫性潰瘍結(jié)腸炎模型的藥理實(shí)驗(yàn)進(jìn)行了栓劑肛門給藥和片劑口服灌胃兩種途徑治療結(jié)腸炎效果的對比觀察，結(jié)果顯示肛栓的治療效果明顯優(yōu)于口服。（吸收、分布、消除）柳氮磺吡啶栓進(jìn)入腸道經(jīng)腸道細(xì)菌分解為磺胺吡啶和5－氨基水楊酸，5－氨基水楊酸最終由糞便排出體外。磺胺吡啶可吸引入血，最后由尿排出。在血液中除可發(fā)現(xiàn)有柳氮磺吡啶栓的原形及磺胺吡啶外，尚有其乙酰化物和葡萄糖醛酸結(jié)合物。磺胺吡啶及其乙酰化物可隨尿液排出。

　　柳氮磺吡啶栓及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確。可能與其在動物和體外試驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶栓能與結(jié)締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶栓及其主要代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。

　　柳氮磺吡啶栓毒理研究：

　　遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)及人淋巴細(xì)胞核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。

　　生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時(shí)，出現(xiàn)雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶栓給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雌性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。

　　致癌性：進(jìn)行F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日（496mg/m2）、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高（統(tǒng)計(jì)學(xué)有顯著意義），雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例（4%）出現(xiàn)腎臟移行細(xì)胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日（2025mg/m2）、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時(shí)，各給藥組雌、雄小鼠肝細(xì)胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。

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