替普瑞酮（Teprenone）又名二牛龍牛兒基丙酮（Geranylgeranylacetone），是萜烯類的胃黏膜保護劑，具有廣譜抗潰瘍作用，對各種因素引起的潰瘍及胃黏。膜病變有較強的抗潰瘍作用和對胃黏膜病變的改善作用。臨床上應用于治療各種原因引起的胃潰瘍及慢性胃炎、非甾體類抗炎藥誘發的胃黏膜損傷及與抑酸劑聯合使用治療消化道潰瘍等。 

    替普瑞酮可通過改變磷脂的流動性，激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加速，在胃粘膜細胞中，通過環氧合酶的催化，生成環內氧化物，在相應的酶催化下生成PGE2、PGI2和血栓素等。其中花生四烯酸的合成為限速步驟，而替普瑞酮能加速其合成，也就是加速終產物PG的合成替普瑞酮可以增加局部內源性前列腺素的生成，尤其是可以促進前列腺素E2的合成，防止非甾體類抗炎藥所引起的胃粘膜的損害。 

    替普瑞酮具有促進粘膜再生的功能，醋酸誘發實驗性大鼠胃潰瘍的結果表明，替普瑞酮可明顯促進損傷的胃粘膜的再生，并且抑制中性粒細胞的滲出和脂質過氧化。 

    替普瑞酮促進一氧化氮（nitric oxide，NO）合成與分泌并減少內皮素－1（ET-1）合成NO作為內源性血管舒張因子，可有效舒張血管，增加胃黏膜血流量，降低血管通透性，抑制血小板聚集，阻止血栓形成以及調節黏膜微循環而起到保護胃黏膜作用。內皮素（endothelin，ET）作為縮血管活性物質可引起胃黏膜缺血、缺氧，還促進血小板活化因子產生，引起應激的細胞自由基釋放，誘導細胞凋亡產生，導致胃黏膜損害。在正常情況下，ET和NO共同對胃黏膜血流進行調節，保持動態平衡，而在各種因素引起失衡后，會引起胃黏膜血流紊亂，胃黏膜完整性破壞導致胃黏膜病變。
 
    替普瑞酮作為胃黏膜保護劑，在治療胃炎，胃潰瘍，預防各種因素所致胃黏膜損傷等作用上，已經獲得臨床上廣泛認可和充足的證據。最近的研究表明，替普瑞通還可以減緩梗阻性腎病的腎小管細胞凋亡和間質纖維化，減緩年齡相關性聽力減退的進行性發展，預防新發的心房纖顫和減緩陣發性和持續性心房纖顫的進展，提高小鼠大腦對急性缺氧的低氧耐受性，對抗腫瘤藥物順鉑的耳毒性，缺血性腦損傷均有保護作用。其作用機制均和誘導熱休克蛋白相關，熱休克蛋白家族作為一種全身性的保護蛋白，其保護作用機制還有待進一步深入研究。而替普瑞酮作為熱休克蛋白的誘導劑，也注定以后在臨床應用上不僅僅限于胃黏膜保護，還有著更加廣闊的應用空間。

    實用醫學雜志 尹泉，王啟儀

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