金得樂適用于治療良性胃潰瘍,活動性十二指腸潰瘍;聯合克拉霉素治療幽門羅桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍,能顯著降低潰瘍復發。麗珠集團麗珠制藥廠生產的金得樂是知名消化產品麗珠得樂的升級產品,金得樂三效合一,具有粘膜保護、殺滅HP、抑酸止痛的三大作用,可用于消化性潰瘍、慢性胃炎等常見消化疾病的治療。
金得樂有以下三大作用:
1 有效控制胃酸。本品的控酸能力比雷尼替丁強。
2 強效的粘膜保護左右。本品的粘膜保護作用比鉍劑更強和更持久。
3 國內外共識方案推薦用于根除幽門螺桿菌(Hp)
金得樂作用原理:金得樂為制酸藥和鉍劑的復合體,可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑,發揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84~987.84)mg/kg;靜脈注射LD50為52.28(48.69~56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800,400,100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400,50mg/kg),連續90天,均未發現明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規檢查發現紅細胞和蛋白,停藥后逐漸恢復,未見延遲毒性反應。無致突變作用,無致畸胎作用。
金得樂400mg口服后,在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中,雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml;達峰時間Tmax為2.23±0.53hr;血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加;血漿半衰期為2.25±0.38hr;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;其中30%經腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%,其中吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服RBC劑量大于800mg時),血漿半衰期為2.8~3.1h,大于99%的鉍在胃腸道中不吸收,直接排出體外。
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