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16片優(yōu)立通
優(yōu)立通廠家 :江蘇萬邦生化醫(yī)藥集團有限責任公司
批準文號:國藥準字H20130058
優(yōu)立通研究進展
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優(yōu)立通說明書信息
優(yōu)立通
【藥品名稱】
通用名稱:非布司他片 英文名稱:Febuxostat Tablets
【成分】
本品主要成分為非布司他,其化學名稱為:2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸。
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【適應癥】
適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療 不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥
【規(guī)格】
40mg*16S
【禁忌】
正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者
【藥理毒理】
藥理作用 非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。 藥效學 非布司他片 非布司他片 對尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。 對心臟復極化的影響:分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。 毒理研究 重復給藥毒性:在12個月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結(jié)晶沉淀及結(jié)石。類似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個月試驗中,在48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)劑量時有黃嘌呤結(jié)晶沉淀。 遺傳毒性:非布司他在有或無代謝活化時,CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性:非布司他經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)時,對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。 妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達到48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍),未見致畸作用。妊娠大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍),可見幼仔出生死亡率增加、體重降低。 致癌性:F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中,雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍)和18.75mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍)時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結(jié)石所繼發(fā)的。
【貯藏】
遮光,密封,不超過25℃保存
【包裝】
鋁塑泡罩包裝 40mg規(guī)格:6片/板,1板/盒或2板/盒;7片/板,1板/盒或2板/盒;8片/盒,1板/盒或2板/盒
【有效期】
24個月
【批準文號】
國藥準字H20130058
【執(zhí)行標準】
國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH02382013
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司
優(yōu)立通說明書詳情
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