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賽可平(嗎替麥考酚酯膠囊)作用

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藥品名稱：賽可平
藥品通用名：嗎替麥考酚酯膠囊
賽可平規格：0.25g*10粒*4板
賽可平單位：盒
賽可平價格

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嗎替麥考酚酯膠囊(賽可平)功效與作用：

【賽可平適應癥】
賽可平與皮質類固醇以及環孢素或他克莫司同時應用，適用于治療:
●接受同種異體腎臟移植的患者中預防器官的排斥反應。
●接受同種異體肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。
賽可平適用III-V型成人狼瘡性腎炎患者的誘導期治療和維持期治療。
【賽可平藥物相互作用】
DNA聚合酶抑制劑(阿昔洛韋、更昔洛韋)
阿昔洛韋:同時服用賽可平和阿昔洛韋，酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨用
藥時有所升高。由于腎損害時，MPAG血漿濃度升高，阿普洛韋濃度也升高，所以兩種藥物競爭從腎小管分泌的
潛在性的存在，使兩種藥物的血漿濃度可能進一步升高。
更昔洛韋:根據推薦劑量的單劑口服嗎替麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結果，和已知腎損害對賽可平(見
[藥代動力學]和!注意事項)與更昔洛韋藥代動力學的影響，預計這些試劑的聯合給藥(競爭腎小管分泌的
機制)將導致MPAG和更昔洛韋濃度的增加。預計MPA藥代動力學沒有實質性改變，也無需調整賽可平的劑量。在
腎損害的患者當中，賽可平與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯合給藥時，應對其進行仔細監視。
抗酸藥和質子泵抑制劑(PPI)
同時服用賽可平和抗酸藥(如氫氧化鎂和氫氧化鋁)或質子泵抑制劑(包括蘭索拉唑和泮托拉唑)時，可以觀
察到MPA暴露量降低。但對比同時服用質子泵抑制劑的患者和未同時服用質子泵抑制劑的患者，其移植排斥率或
移植物丟失率無顯著差異�；谶@些數據，可將這一結果外推至所有抗酸藥，因為在同時服用賽可平和氫氧化鎂或
氫氧化鋁時，MPA暴露量的降低比同時服用賽可平和PPI時幅度小。
整合劑
消膽胺:正常健康受試者，預先服用消膽胺4天，每次49，每日3次，單劑給藥賽可平1.5g,MPA的AUC下降約
40％。賽可平與影響肝腸循環的藥物合用時需慎重(見[注意事項])。
司維拉姆:在成人和兒童患者中，合并使用司維拉姆和賽可平可以使MPA的C.,和AUC。12分別降低30％和
25％(見[注意事項])。這些數據表明，應在服用賽可平后2小時應用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結合劑，從而
將其對MPA吸收的影響降至最低。
免疫抑制劑
環孢素A:環孢素A(CsA)的藥代動力學不受賽可平的影響。但在腎移植受者中，與聯合使用西羅莫司或貝拉
西普類似劑量賽可平的患者相比，合并使用賽可平和環孢素A.因為環孢素A干擾MPA的肝腸循環，可將MPA降低
30-50％。相反地，患者從環孢素A轉為不干擾MPA肝腸循環的免疫抑制劑時，預期MPA的暴露量會發生變化。
他克莫司:在接受肝臟移植的患者中，合并使用他克莫司和賽可平對MPA的AUC或Cm沒有影響。最近在腎移
植受者中進行的一項研究也觀察到了類似結果。
在腎移植受者中發現，賽可平不會改變他克莫司的濃度。
20％
但是在肝臟移植受者中,給予他克莫司服用者多劑賽可平(每次1.5g，每日2次)后，他克莫司的AUC大約增加
利福平:經過劑校正以后，在單心肺移植的患者合并利福平給藥時觀察到MPA的暴露(AUC._n)下降了
70％。因此建議在合并使用此藥的時候，對MPA的暴露水平進行監測，并相應地調整賽可平的劑量，以維持臨床療
小腸內清除產β-葡萄糖醛酸酶細菌的抗生素(如:氨基糖苷、頭孢菌素、氟喹諾酮和青霉素類)可能會干
擾MPAG/MPA腸肝循環，進一步導致MPA全身暴露減少(見[注意事項]、[相互作用])。
有關下述抗生素的可用信息:
環丙沙星或阿莫西林克拉維酸:據報道，腎臟移植受者口服環丙沙星或阿莫西林克拉維酸后，MPA初始劑量
濃度(谷值)在服藥當天隨即降低54％持續服用抗生素，這一作用有減弱的趨勢，停藥后該作用消失。初始劑
量水平的改變可能并不能準確反映MPA的全身暴露量，因此尚不清楚這些觀察結果的臨床相關性。
諾氟沙星和甲硝唑:單次給予賽可平后，聯合使用諾氟沙星和甲硝唑導致MPA的AUC。。降低30％。將賽可平與其
中任何一種抗生素單獨聯合使用不會對MPA全身暴露產生影響。
甲氧芐啶/磺胺甲基異嗯唑:聯合使用甲氧芐啶/磺胺甲基異嘻唑時，對MPA(AUC,Ca)的全身暴露量無影
響
口服避孕藥
口服避孕藥的藥代動力學不受同服賽可平的影響。18例銀屑病的婦女超過3個月經周期的研究表明，賽可平(每次
g,每日2次)與含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔諾孕酮(0.05-0.20mg)，去氧孕烯(0.15mgj或孕
三烯酮(0.05~0.10mg)的結合型口服避孕藥聯合給藥，血清黃體酮、LH和FSH水平無顯著影響，暗示賽可平對口
服避孕藥的卵巢抑制功能可能無影響。
其他相互作用合用可抑制MPA葡萄糖苷酸化的藥物可能會增加MPA暴露量(例如，合用艾沙康唑時，MPAAUC。增加
35％)。因此，此類藥物與賽可平合用時應謹慎。
，與替米沙坦聯用，可使MPA的濃度降低大約30％。替米沙坦可以改變MPA的消除，是通過提高PPARY表達
I過氧化物酶體增殖物活化受體Y)，然后導致UGT1A9表達和活性的增加，從而增強葡萄糖苷酸化作用。將給
予賽可平聯用替米沙坦及不聯用替米沙坦患者的移植排斥的發生率、移植失敗的發生率或者不良反應進行對比，沒
有觀察到藥代動力學藥物相互作用(DDI)的臨床結果。
賽可平與丙磺舒合用，在猴子試驗中可使血漿MPAGAUC升高3倍。因此，其他已知從腎小管分泌的藥物都可
能與MPAG競爭，因此可使MPAG和其他通過腎小管分泌的藥物血漿濃度升高。
，活疫苗:免疫反應損傷的患者不應當使用活疫苗。對其他疫苗的抗體反應也可能會減少。