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愛廷達(枸櫞酸西地那非口崩片)作用

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藥品名稱：愛廷達
藥品通用名：枸櫞酸西地那非口崩片
愛廷達規格：50mg*10片
愛廷達單位：盒
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枸櫞酸西地那非口崩片(愛廷達)功效與作用：

【愛廷達適應癥】
用于治療勃起功能障礙。
【愛廷達藥物相互作用】
其他藥物對西地那非的作用
體外研究：愛廷達代謝主要通過細胞色素P450(CYP)3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。
體內研究：
臨床試驗的人群藥代動力學數據亦表明，當與CYP3A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時，西地那非的清除率降低。雖然在這些患者中未觀察到不良事件發生率升高，但西地那非與CYP3A4抑制劑同時應用時，推薦起始劑量為25mg。
HIV蛋白酶抑制劑利托那韋(為P450的高效抑制劑)達穩態時(500mg，一日兩次)，單劑服用100mg西地那非則后者Cmax提高300％(4倍)，AUC增加1000％(11倍)。服藥24小時后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與利托那韋對很多CYP450底物有顯著作用一致。西地那非不影響利托那韋的藥代動力學，不建議西地那非與利托那韋合用(見[注意事項])，并且48小時內西地那非的劑量決不可以超過25mg。
HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋(另一種CYP3A4抑制劑)達穩態時(1200mg，一日三次)，服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影響沙喹那韋的藥代動力學。相比沙喹那韋，酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP3A4抑制劑，上述作用可能更大。
當單劑西地那非100mg與中效抑制劑紅霉素(500mg一日兩次，共5天達到穩態)合用時，西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182％。在健康男性志愿者中，尚無證據表明阿奇霉素(每天500mg，共3天)會影響西地那非或其主要循環代謝產物的AUC、Cmax、Tmax、清除速率常數或半衰期。健康志愿者同時服用愛廷達50mg和西咪替丁(細胞色素P450抑制劑和非特異性CYP3A4抑制劑)800mg，導致血漿西地那非濃度增高56％。
西柚汁是CYP3A4腸壁代謝的弱抑制劑，可能導致西地那非血漿濃度輕度升高。
單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對愛廷達的生物利用度沒有影響。
雖然尚未對所有藥品進行專門的相互作用研究，臨床試驗中患者的藥代動力學數據顯示，合用CYP2C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法林、苯妥英)、CYP2D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、袢利尿劑和保鉀利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、β腎上腺素能受體拮抗劑或CYP450代謝誘導劑(如利福平、巴比妥)時，對西地那非的藥代動力學沒有影響。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。
一項男性健康志愿者的研究發現，聯合應用穩態劑量的西地那非(80mg，每日三次)與穩態劑量的內皮素受體拮抗劑波生坦(125mg，每日兩次，一種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導劑，也可能是CYP2C19的中等強度誘導劑)時，西地那非AUC下降62.6％，Cmax下降55.4％。可以預測，同時服用強效CYP3A4誘導劑(如利福平)會引起血漿西地那非水平更多地下降。
尼可地爾既是一種鉀通道激活劑，也是一種硝酸鹽類藥物。因有硝酸鹽成份，可能與西地那非有嚴重的相互作用。
西地那非對其他藥物的作用
體外研究：愛廷達是一種細胞色素P450亞型1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50＞150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
目前尚無西地那非與非特異性磷酸二酯酶抑制劑(如茶堿或雙嘧達莫)相互作用的數據。
體內研究：
與西地那非已知的對一氧化氮/cGMP通路的作用一致(見[藥理毒理])，西地那非可增強硝酸鹽類的降血壓作用，因此禁止與一氧化氮供體或任何劑型的硝酸鹽類合用(見[不良反應])。
利奧西呱：臨床前研究顯示，當PDE5抑制劑與利奧西呱合用時全身血壓降低效應累加。臨床研究已證明，利奧西呱可增強PDE5抑制劑的降壓作用。在研究人群中未發現兩者合用具有良好的臨床療效。禁止利奧西呱與包括西地那非在內的PDE5抑制劑合用(見[不良反應])。
接受α受體阻滯劑治療的患者聯合應用西地那非，可能會導致一些敏感患者出現低血壓癥狀，這最可能發生于服用西地那非4小時內。在3項專門的藥物相互作用研究中，接受多沙唑嗪治療達穩定狀態的良性前列腺增生(BPH)患者同時服用α受體阻滯劑多沙唑嗪(4mg和8mg)和西地那非(25mg、50mg或100mg)，在這些研究人群中，觀察到仰臥位血壓平均分別進一步降低7/7mmHg、9/5mmHg和8/4mmHg，立位血壓平均分別進一步降低6/6mmHg、11/4mmHg和4/5mmHg。穩定使用多沙唑嗪的患者如同時服用西地那非和多沙唑嗪，有個別患者出現體位性低血壓的報告，包括頭暈和頭暈目眩，而無暈厥。
未發現經CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法林(40mg)與西地那非(50mg)有明顯的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長。
健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為80mg/dl時，西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用。
與安慰劑治療相比，下列抗高血壓藥與使用西地那非的患者中出現的副作用并無差異：利尿劑、β受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管緊張素Ⅱ拮抗劑、抗高血壓藥物(擴血管劑和中樞作用藥物)、腎上腺素能神經阻滯劑、鈣通道阻滯劑和α腎上腺素受體阻滯劑。在一項專門的相互作用研究中，高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平，仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg，舒張壓平均進一步降低7mmHg。這些進一步的降血壓效應與西地那非單獨用于健康志愿者中的作用相似。
西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑沙喹那韋和利托那韋穩態時的藥代動力學，后兩者都是CYP4503A4的底物。
對于健康男性志愿者，穩態劑量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日兩次)的AUC增加49.8％，Cmax提高42％。
與只服用沙庫巴曲/纈沙坦相比，高血壓患者在穩定狀態下加用單劑量西地那非與血壓顯著地更大幅地降低有關。因此，服用沙庫巴曲/纈沙坦的患者在使用西地那非時需謹慎。