您現(xiàn)在的位置：百濟(jì)新特藥房網(wǎng)首頁(yè) >> 心腦血管科 >> 肺動(dòng)脈高壓 >> 肺動(dòng)脈高壓藥物目錄

澤抒(馬昔騰坦片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：澤抒
藥品通用名：馬昔騰坦片
澤抒規(guī)格：10mg*15片*2板
澤抒單位：盒
澤抒價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀馬昔騰坦片(澤抒)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供馬昔騰坦片(澤抒)功效、馬昔騰坦片(澤抒)作用的信息：

馬昔騰坦片(澤抒)功效與作用：

【澤抒適應(yīng)癥】
澤抒是一種內(nèi)皮素受體拮抗劑(ERA)，用于治療肺動(dòng)脈高壓(PAH，WHO第1組)，以延緩疾病進(jìn)展。疾病進(jìn)展包括：死亡、靜脈(IV)或皮下給予前列腺素類藥物，或PAH臨床惡化(6分鐘步行距離降低，PAH癥狀惡化并需要其他的PAH治療)。澤抒也降低了PAH患者住院治療。
澤抒的有效性研究是一項(xiàng)在WHO功能分級(jí)Ⅱ級(jí)-Ⅲ級(jí)的PAH患者中平均治療2年的長(zhǎng)期研究。患者用澤抒單藥治療，或與磷酸二酯酶-5抑制劑、吸入性前列腺素類藥物合用。患者包括特發(fā)性或遺傳性PAH(57％)，與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(31％)，與修復(fù)分流的先天性心臟病相關(guān)的PAH(8％)。
【澤抒藥物相互作用】
體外研究
在馬昔騰坦10mg，每日一次給藥所獲得血漿濃度下，馬昔騰坦對(duì)CYP酶沒(méi)有相關(guān)的抑制或誘導(dǎo)作用，既不是多藥耐藥蛋白(P-gp，MDR-1)的底物也不是其抑制劑。馬昔騰坦及其活性代謝產(chǎn)物既不是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP1B1和OATP1B3)的底物也不是其抑制劑，與參與肝膽鹽轉(zhuǎn)運(yùn)的蛋白，即膽鹽輸出泵(BSEP)和鈉依賴性牛磺膽酸共轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(NTCP)之間沒(méi)有明顯的相互作用。
體內(nèi)研究
其它藥物對(duì)馬昔騰坦的作用：在健康受試者中研究的其它藥物對(duì)馬昔騰坦及其代謝產(chǎn)物的作用如圖1所示。
圖1在健康受試者中研究的其它藥物對(duì)馬昔騰坦及其代謝產(chǎn)物的作用

其它強(qiáng)效CYP3A4抑制劑，如利托那韋對(duì)馬昔騰坦的作用尚未研究，但與在酮康唑中觀察到的作用相似，可能會(huì)導(dǎo)致馬昔騰坦達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)暴露量增加。
華法林：馬昔騰坦每日一次沒(méi)有改變R-華法林和S-華法林的暴露或它們對(duì)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)的作用。華法林不影響澤抒及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)。
西地那非：合用馬昔騰坦10mg、每日一次與西地那非20mg、每日三次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，西地那非的暴露量增加了15％。西地那非(一種CYP3A4底物)不會(huì)影響澤抒的藥代動(dòng)力學(xué)，而澤抒的活性代謝產(chǎn)物的暴露量則降低了15％。這些變化被認(rèn)為無(wú)臨床意義。在PAH患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，證明了澤抒與西地那非聯(lián)合治療的療效和安全性。
酮康唑：使用酮康唑(一種強(qiáng)效CYP3A4抑制劑)400mg每日一次的情況下，澤抒的暴露量增加約2倍，澤抒的活性代謝產(chǎn)物的暴露量降低了26％。澤抒與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，克拉霉素，泰利霉素，奈法唑酮，利托那韋和沙奎那韋)聯(lián)合給藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
氟康唑：根據(jù)生理藥代動(dòng)力學(xué)(PBPK)模型，在與每日400mg氟康唑(一種中效的CYP3A4和CYP2C9雙重抑制劑)聯(lián)合給藥的情況下，澤抒的暴露量可能增加約3.8倍。但是，澤抒活性代謝物的暴露量并無(wú)臨床相關(guān)改變。當(dāng)澤抒與中效CYP3A4和CYP2C9雙重抑制劑(如氟康唑和胺碘酮)同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
當(dāng)澤抒與中效CYP3A4抑制劑(如環(huán)丙沙星，環(huán)孢霉素，地爾硫卓，紅霉素，維拉帕米)和中效CYP2C9抑制劑(如咪康唑，胡椒堿)聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
環(huán)孢素A：與環(huán)孢素A(CYP3A4與OATP抑制劑)100mg每日兩次聯(lián)合給藥，澤抒及其活性代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)暴露量未見(jiàn)有臨床意義的變化。
利福平：與每日600mg利福平(一種強(qiáng)效的CYP3A4誘導(dǎo)劑)聯(lián)合給藥使?jié)墒愕姆€(wěn)態(tài)暴露量減少79％，但不影響活性代謝物的暴露量。在強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(如利福平)存在下，應(yīng)考慮澤抒的療效可能會(huì)降低。
激素類避孕藥：馬昔騰坦10mg每日一次給藥不會(huì)影響口服避孕藥(炔諾酮1mg和炔雌醇35μg)的藥代動(dòng)力學(xué)。
乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)底物藥物：馬昔騰坦10mg每日一次給藥不會(huì)影響口服利奧西呱或瑞舒伐他汀(利奧西呱1mg；瑞舒伐他汀10mg)的藥代動(dòng)力學(xué)。