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適濟(jì)(馬昔騰坦片)作用

全場正品

藥品名稱：適濟(jì)
藥品通用名：馬昔騰坦片
適濟(jì)規(guī)格：10mg*15片/板*2板/盒
適濟(jì)單位：盒
適濟(jì)價格

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馬昔騰坦片(適濟(jì))功效與作用：

【適濟(jì)適應(yīng)癥】
適濟(jì)是一種內(nèi)皮素受體拮抗劑(ERA)，用于治療肺動脈高壓(PAH，WHO第1組)，以延緩疾病進(jìn)展。疾病進(jìn)展包括：死亡、靜脈(IV)或皮下給予前列腺素類藥物，或PAH臨床惡化(6分鐘步行距離降低，PAH癥狀惡化并需要其他的PAH治療)。適濟(jì)也降低了PAH患者住院治療。
適濟(jì)的有效性研究是一項(xiàng)在WHO功能分級Ⅱ級-Ⅲ級的PAH患者中平均治療2年的長期研究�；颊哂眠m濟(jì)單藥治療，或與磷酸二酯酶-5抑制劑、吸入性前列腺素類藥物合用�；颊甙ㄌ匕l(fā)性或遺傳性PAH(57％)，與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(31％)，與修復(fù)分流的先天性心臟病相關(guān)的PAH(8％)。
【適濟(jì)藥物相互作用】
CYP3A4強(qiáng)效誘導(dǎo)劑
CYP3A4強(qiáng)效誘導(dǎo)劑，如利福平可顯著降低馬昔騰坦的暴露。應(yīng)避免適濟(jì)與CYP3A4強(qiáng)效誘導(dǎo)劑(如利福平、圣約翰草、卡馬西平、苯妥英)合用。
CYP3A4強(qiáng)效抑制劑
與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑，如酮康唑合用幾乎使得馬昔騰坦的暴露加倍。很多HIV藥物，如利托那韋是CYP3A4強(qiáng)效抑制劑。應(yīng)避免適濟(jì)與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韋和沙奎那韋)合用。當(dāng)HIV治療必需使用到CYP3A4強(qiáng)效抑制劑時，需選擇其它肺動脈高壓治療藥物。
體外研究
在馬昔騰坦10mg，每日一次給藥所獲得血漿濃度下，馬昔騰坦對CYP酶沒有相關(guān)的抑制或誘導(dǎo)作用，既不是多藥耐藥蛋白(P-gp，MDR-1)的底物也不是其抑制劑。馬昔騰坦及其活性代謝產(chǎn)物既不是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP1B1和OATP1B3)的底物也不是其抑制劑，與參與肝膽鹽轉(zhuǎn)運(yùn)的蛋白，即膽鹽輸出泵(BSEP)和鈉依賴性�；悄懰峁厕D(zhuǎn)運(yùn)多肽(NTCP)之間沒有明顯的相互作用。
體內(nèi)研究
其它藥物對馬昔騰坦的作用：在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產(chǎn)物的作用如圖1所示。
圖1在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產(chǎn)物的作用

其它強(qiáng)效CYP3A4抑制劑，如利托那韋對馬昔騰坦的作用尚未研究，但與在酮康唑中觀察到的作用相似，可能會導(dǎo)致馬昔騰坦達(dá)穩(wěn)態(tài)時暴露量增加。
華法林：馬昔騰坦每日一次沒有改變R-華法林和S-華法林的暴露或它們對國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)的作用。華法林不影響適濟(jì)及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)。
西地那非：合用馬昔騰坦10mg、每日一次與西地那非20mg、每日三次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時，西地那非的暴露量增加了15％。西地那非(一種CYP3A4底物)不會影響適濟(jì)的藥代動力學(xué)，而適濟(jì)的活性代謝產(chǎn)物的暴露量則降低了15％。這些變化被認(rèn)為無臨床意義。在PAH患者的安慰劑對照試驗(yàn)中，證明了適濟(jì)與西地那非聯(lián)合治療的療效和安全性。
酮康唑：使用酮康唑(一種強(qiáng)效CYP3A4抑制劑)400mg每日一次的情況下，適濟(jì)的暴露量增加約2倍，適濟(jì)的活性代謝產(chǎn)物的暴露量降低了26％。適濟(jì)與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，克拉霉素，泰利霉素，奈法唑酮，利托那韋和沙奎那韋)聯(lián)合給藥時應(yīng)謹(jǐn)慎。
環(huán)孢素A：與環(huán)孢素A(CYP3A4與OATP抑制劑)100mg每日兩次聯(lián)合給藥，適濟(jì)及其活性代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)暴露量未見有臨床意義的變化。
利福平：與每日600mg利福平(一種強(qiáng)效的CYP3A4誘導(dǎo)劑)聯(lián)合給藥使適濟(jì)的穩(wěn)態(tài)暴露量減少79％，但不影響活性代謝物的暴露量。在強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(如利福平)存在下，應(yīng)考慮適濟(jì)的療效可能會降低。
激素類避孕藥：馬昔騰坦10mg每日一次給藥不會影響口服避孕藥(炔諾酮1mg和炔雌醇35μg)的藥代動力學(xué)。
乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)底物藥物：馬昔騰坦10mg每日一次給藥不會影響口服利奧西呱或瑞舒伐他汀(利奧西呱1mg；瑞舒伐他汀10mg)的藥代動力學(xué)。