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雌二醇屈螺酮片(安今益)功效與作用: 【安今益適應(yīng)癥】 用于絕經(jīng)超過一年的女性所出現(xiàn)的雌激素缺乏癥狀的激素替代治療。 【安今益藥物相互作用】 注:應(yīng)查閱伴隨藥物的處方信息以確定潛在的相互作用: ?其他藥物對雌二醇屈螺酮片的作用 增加性激素清除率的物質(zhì)(通過酶誘導(dǎo)降低有效性) 同時應(yīng)用已知具有誘導(dǎo)藥物代謝酶類的藥物,尤其是細(xì)胞色素P450酶,如抗驚厥藥物(例如,巴比妥酸鹽,苯妥英,撲米酮,卡馬西平)和抗感染藥物(例如,利福平,利福布丁,奈韋拉平,依法韋侖),以及可能的非爾氨酯、灰黃霉素、奧卡西平、托吡酯和含圣約翰草的草藥補(bǔ)救治療(貫葉連翹),可能會增加雌激素和孕激素的新陳代謝。 臨床上,雌激素和孕激素代謝的增加可能會減少和改變對子宮出血狀況的影響。 酶誘導(dǎo)在治療幾天后即可觀察到。最大酶誘導(dǎo)通常在幾周內(nèi)可見。藥物治療停止后,酶誘導(dǎo)可能持續(xù)4周左右。 對性激素清除率具有可變影響的物質(zhì): 當(dāng)與性激素聯(lián)合給藥時,許多HIV/蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合藥物(包括與HCV抑制劑聯(lián)合治療)均可升高或降低雌激素或孕激素的血漿濃度。在一些病例中,這些變化的凈效應(yīng)可能具有臨床意義。 因此,應(yīng)查閱伴隨的HIV/HCV藥物的處方信息,以確定潛在的相互作用和任何相關(guān)的建議。 降低性激素(酶抑制劑)清除率的物質(zhì): 強(qiáng)效或中效CYP3A4抑制劑可增加雌激素或孕激素或二者的血漿濃度,例如唑類抗真菌藥(伊曲康唑、酮康唑,伏立康唑和氟康唑)、維拉帕米、大環(huán)內(nèi)酯類藥物(例如克拉霉素和紅霉素)、地爾硫卓和葡萄柚汁。在一項屈螺酮(3mg/日)/雌二醇(1.5mg/日)復(fù)方制劑多次給藥研究中,聯(lián)合給予強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑10天可將屈螺酮的AUC(0-24h)增加2.30倍(90%CI:2.08,2.54)。未觀察到雌二醇發(fā)生任何變化,但其效能較弱的代謝產(chǎn)物雌酮的AUC(0-24h)增加1.39倍(90%CI:1.27,1.52) ?雌二醇屈螺酮片與其他藥物的相互作用 在體外,屈螺酮能夠抑制細(xì)胞色素酶CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4,但抑制能力較弱或中等。 在采用奧美拉唑、辛伐他汀或咪達(dá)唑侖作為標(biāo)記底物的女性受試者體內(nèi)相互作用研究中,根據(jù)研究結(jié)果,屈螺酮(劑量為3mg)與細(xì)胞色素P450酶介導(dǎo)代謝的其他藥物代謝間不存在具有臨床意義的相互作用。 同時應(yīng)用雌二醇屈螺酮片和其它的非甾體類消炎藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,可能不會增加血清鉀濃度。但是,同時應(yīng)用這三種藥物可能會導(dǎo)致血清鉀濃度小幅度增加,而這在患糖尿病女性患者當(dāng)中更明顯。 在接受雌二醇屈螺酮片和抗高血壓藥治療的高血壓女性患者的血壓可能還會有所下降。 其他形式的相互作用 實驗室檢查 性類固醇的使用可能會影響某些實驗室檢查的結(jié)果,包括肝臟、甲狀腺、腎上腺和腎功能的生化參數(shù),蛋白質(zhì)(載體)的血漿水平(如,性激素結(jié)合球蛋白和血脂/脂蛋白組分),碳水化合物代謝參數(shù)和凝血與纖維蛋白溶解參數(shù)。然而,這些實驗室檢查值一般均維持在正常范圍內(nèi)。屈螺酮可因其輕度的抗鹽皮質(zhì)激素活性而誘導(dǎo)血漿腎素活性和血漿醛固酮水平升高。 |