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    屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)(先定諾)
    • 藥品名稱(chēng): 先定諾
    • 藥品通用名: 屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)
    • 先定諾規(guī)格:(0.020mg:3.000mg)*28片(藥片+安慰劑片)
    • 先定諾單位:盒
    • 先定諾價(jià)格
    • 會(huì)員價(jià)格:  
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    屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)(先定諾)功效與作用:

    先定諾適應(yīng)癥】
    女性口服避孕。
    中度尋常痤瘡,適用于≥14歲、沒(méi)有口服避孕藥已知禁忌的已初潮女性。只有在患者希望使用口服避孕藥作為避孕措施時(shí)才能使用先定諾治療痤瘡。
    先定諾藥物相互作用】
    如要獲得與COCs相互作用的其它信息或潛在酶變化,請(qǐng)參閱當(dāng)前使用藥物的說(shuō)明書(shū)。
    其它藥物對(duì)復(fù)方激素避孕藥的影響
    減弱COCs效果的物質(zhì):可誘導(dǎo)特定酶包括細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)的藥物或草藥可降低COCs的有效性或加重突破性出血。可降低激素避孕藥有效性的藥物或草藥包括:苯妥英、巴比妥類(lèi)、卡馬西平、波生坦、非爾氨酯、灰黃霉素、奧卡西平、利福平、托吡酯和含圣約翰草的(貫葉連翹)藥品。口服避孕藥與其它藥物之間的相互作用可能會(huì)導(dǎo)致突破性出血和/或避孕失敗。當(dāng)將酶誘導(dǎo)劑與COCs合并使用時(shí),建議婦女使用其它避孕措施或后備方法,并且在中止酶誘導(dǎo)劑后繼續(xù)使用28天的后備避孕法,以確保避孕可靠性。
    可升高COCs血漿濃度的物質(zhì):阿托伐他汀與含有炔雌醇的特定COCs合用可使炔雌醇的AUC升高大約20%。抗壞血酸和對(duì)乙酰氨基酚可升高血漿炔雌醇濃度,可能是通過(guò)抑制結(jié)合。
    合并使用中度和強(qiáng)效CYP3A4抑制劑,例如唑類(lèi)抗真菌劑(例如,酮康唑、伊曲康唑,伏立康唑,氟康唑)、維拉帕米、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)(例如,克拉霉素、紅霉素)、地爾硫卓和西柚汁可增加雌激素或孕激素或兩者的血漿濃度。在以絕經(jīng)期婦女為對(duì)象實(shí)施的一項(xiàng)臨床藥物相互作用研究中,每日一次給藥含屈螺酮3mg/炔雌醇0.02mg的藥片與每日兩次給藥強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑200mg合并用藥持續(xù)10天,導(dǎo)致屈螺酮的系統(tǒng)暴露量中度增加。炔雌醇的暴露量輕度增加[見(jiàn)(注意事項(xiàng))和(藥代動(dòng)力學(xué))]。
    人免疫缺陷病毒(HIV)/丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制劑以及非核苷酸反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑:在合用了HIV蛋白酶抑制劑或非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的一些病例中,觀察到了雌激素和孕激素的血漿濃度顯著變化(升高和降低)。
    抗生素:在同時(shí)使用激素避孕藥和抗生素時(shí),曾經(jīng)有妊娠報(bào)告,但是,臨床藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)抗生素對(duì)合成類(lèi)固醇的血漿濃度有一致的影響。
    復(fù)方口服避孕藥對(duì)其它藥物的影響
    含有炔雌醇的COCs可能會(huì)抑制其它化合物的代謝。已發(fā)現(xiàn)COCs可顯著降低拉莫三嗪的血漿濃度,可能是因誘導(dǎo)拉莫三嗪的葡萄糖醛酸結(jié)合。這可降低拉莫三嗪對(duì)癲癇的控制作用;因此,可能需要調(diào)整拉莫三嗪的劑量。
    增加CYP450酶血漿濃度的復(fù)方口服避孕藥:在臨床研究中,給予含炔雌醇的激素避孕藥會(huì)導(dǎo)致CYP3A4底物(例如,咪達(dá)唑侖)的血漿濃度不出現(xiàn)任何增加或僅輕微增加,而CYP2C19底物(例如,奧美拉唑和伏立康唑)和CYP1A2底物(例如,茶堿和替扎尼定)的血漿濃度可能會(huì)出現(xiàn)輕微或中度增加。
    臨床試驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)屈螺酮在具有臨床意義的劑量下對(duì)人CYP酶的抑制作用[見(jiàn)(藥代動(dòng)力學(xué))]。
    因?yàn)槭褂脧?fù)方口服避孕藥時(shí)會(huì)增加甲狀腺結(jié)合球蛋白的血清濃度,所以正在進(jìn)行甲狀腺激素替代療法的婦女可能需要增加甲狀腺激素的劑量。
    增加血清鉀濃度的可能性:婦女在同時(shí)服用先定諾及其它可升高血鉀濃度的藥物時(shí),有可能升高血鉀濃度[見(jiàn)(注意事項(xiàng))和(藥代動(dòng)力學(xué))]。
    對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾
    使用激素避孕藥可能會(huì)影響某些實(shí)驗(yàn)室檢查的結(jié)果,例如,凝血因子、血脂、葡萄糖耐量和結(jié)合蛋白等。由于屈螺酮有輕微的抗鹽皮質(zhì)激素活性,因此會(huì)引起血漿腎素活性以及血漿醛固酮濃度增加。[見(jiàn)(注意事項(xiàng))和(藥物相互作用)]。

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