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優樂靜(安立生坦片)作用

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藥品名稱：優樂靜
藥品通用名：安立生坦片
優樂靜規格：5mg*10片*3板
優樂靜單位：盒
優樂靜價格

會員價格：

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安立生坦片(優樂靜)功效與作用：

【優樂靜適應癥】
優樂靜適用于治療有WHOII級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。支持優樂靜有效性的研究主要包括特發性或遺傳性PAH（64％）或結締組織病相關性PAH（32％）病因學特征的患者。
【優樂靜藥物相互作用】
體外研究
用人類肝臟組織進行的研究表明，安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基轉移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S進行代謝。體外實驗提示，安立生坦是有機陰離子轉運蛋白（OATP）的底物，同時也是P-gp的底物（而非抑制劑）。
體外數據顯示濃度高達300μM的安立生坦不會顯著抑制UGTIA1、UGTIA6、UGT1A9、UGT2B7或細胞色素P450酶1A2、2A6、2B6、208、209、2C19、2D6、2E1和3A4。此外，使用轉染人轉運蛋白基因的細胞系進行的體外研究表明，在濃度最高可達100uM的情況下，安立生坦不會抑制P-gp、乳腺癌受體蛋白(BCRP)、多藥耐藥相關蛋白2(MRP2)或膽汁鹽外排泵(BSEP)。安立生坦對0ATPIB1、0ATP1B3和牛磺膽酸鈉共轉運蛋白(NICP)在體外表現出的抑制作用較弱，IC。值分別為47μM、45uM和約100μM。在大鼠和人肝細胞中進行的體外研究沒有出現安立生坦抑制NTCP、0ATP、BSIEP和MRP2的
證據。此外，安立生坦在大鼠肝細胞中不誘導MRP2、P-gp或BSEP蛋白表達。總之，體外數據表明，臨床服用安立生坦的相關濃度不會對UGT1A1、UGTIA6、UGT1A9，UGT2B7或細胞色素P450酶1A2、2A6、2B6、2C8、209、2C19、2D6、2E1、3A4產生影響，也不通過BSEP、BCRP、P-gp、MRP2、0ATP1B1/3或NTCP傳輸。
體內研究
安立生坦與下述藥物聯合應用不會導致有臨床意義的安立生坦暴露量改變：
˙酮康唑
˙奧美拉唑
˙昔多芬
˙西地那非或他達拉非
˙利福平
聯合應用安立生坦不會導致下述藥物暴露量的改變：
˙華法令
˙地高辛
˙昔多芬
˙西地那非或他達拉非
˙乙炔雌二醇/炔諾酮
˙環孢素A
一項在健康受試者中進行的臨床試驗顯示，10mg安立生坦穩態劑量不會對復合口服避孕藥（Ortho-Novum1/35）中乙炔雌二醇或炔諾酮成分的單劑藥代動力學產生顯著影響。根據此項藥代動力學研究，安立生坦預計不會對雌激素或黃體酮類避孕藥的暴露產生影響。
在健康受試者中研究了環孢素A重復給藥(100-150mg每日兩次)對安立生坦穩態藥代動力學(5mg每日一次)的影響，和安立生坦重復給藥(5mg每日一次)對環孢素A穩態藥代動力學(100-150mg每日兩次)的影響。
安立生坦的Cmax和AUC(0-π)在環孢素A多次給藥后均增加(分別為48％和121％)。基于這些變化，當環孢素A與安立生坦合用時，安立生坦的給藥劑量應控制在5mg每日一次以內(見[用法用量]部分)。但是，重復給予安立生坦對環孢素A的暴露沒有觀察到相關臨床影響，因此合用時環孢素A的劑量無需調整。
在健康受試者中研究了利福平(600mg每日一次)急性和重復給藥對安立生坦(10mg每日一次)穩態藥代動力學的影響。在利福平初始給藥階段，安立生坦的AUC(0-π)出現一過性升高(第一次和第二次給子利福平后分別增加87％和79％)。但是，利福平給藥7天后對安立生坦的暴露就不再有任何臨床相關影響。因此安立生坦與利福平合用時無需調整劑量。
酮康唑(一種強效CYP3A4抑制劑)穩態給藥沒有導致安立生坦產生臨床上顯著的暴露增加。
在健康志愿者中與他克莫司(CYP3A和P-gp的底物，可能是UGT的抑制劑)合并給藥對安立生坦的藥代動力學沒有產生影響。在健康志愿者中安立生坦與霉酚酸酯(MMF)合并給藥對安立生坦或MMF的藥代動力學沒有產生有臨床意義的影響，其中MMF主要通過與安立生坦相同的UGT酶發生葡萄糖苷酸化進行代謝。在對PAH患者進行的臨床研究中，安立生坦與奧美拉唑(CYP2C19的抑制劑)合并給藥沒有顯著影響安立生坦的藥代動力學。
在健康志愿者中安立生坦與磷酸二酯酶抑制劑、西地那非或他達拉非(均是CYP3A4的底物)合并給藥沒有顯著影響磷酸二酯酶抑制劑或安立生坦的藥代動力學。
在健康志愿者研究中，安立生坦對華法林的穩態藥代動力學和抗凝血活性沒有產生影響。華法林對安立生坦的藥代動力學也沒有產生有臨床意義的影響。另外，在對PAH患者進行的臨床研究中，安立生坦對每周華法林類抗凝劑劑量、凝血酶原時間(PT)和國際標準化比值(INR)沒有產生總體影響。
在健康志愿者中安立生坦的穩態給藥，對地高辛(P-gp的底物)的單劑量藥代動力學沒有產生臨床相關的影響。