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達胺(利伐沙班片)作用

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藥品名稱：達胺
藥品通用名：利伐沙班片
達胺規格：10mg*5片*2板
達胺單位：盒
達胺價格

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利伐沙班片(達胺)功效與作用：

【達胺適應癥】
1.用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）。
2.用于治療成人深靜脈血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）；在完成至少6個月初始治療后DVT和/或PE復發風險持續存在的患者中，用于降低DVT和/或PE復發的風險。（血流動力學不穩定PE患者參見[注意事項]）
3.用于具有一種或多種危險因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和體循環栓塞的風險。
在使用華法林治療控制良好的條件下，與華法林相比，利伐沙班在降低卒中及體循環栓塞風險方面相對有效性的數據有限。
【達胺藥物相互作用】
CYP3A4和P-gp抑制劑
將利伐沙班和酮康唑(400mg，每日一次)或利托那韋(600mg，每日兩次)聯用時，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍，同時藥效顯著提高，可能導致出血風險升高。因此，不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時合用。這些活性物質是CYP3A4和P-gp的強效抑制劑。
作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYP3A4或P-gp)的強效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高，例如被視為強效CYP3A4抑制劑和中度P-gp抑制劑的克拉霉素(500mg，每日兩次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍，使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床意義。
中度抑制CYP3A4和P-gp的紅霉素(500mg，每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不視為具有臨床意義。
與腎功能正常者相比，在輕度腎功能損害者中使用紅霉素(500mg，每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8倍，Cmax升高1.6倍。與腎功能正常者相比，在中度腎功能損害者中使用紅霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍，Cmax升高1.6倍。腎功能損害程度可累加紅霉素的效應(參見[注意事項])。
氟康唑(400mg每日一次，中度CYP3A4抑制劑)導致利伐沙班平均AUC升高1.4倍，平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不視為具有臨床意義。
由于決奈達隆的臨床數據有限，因此應避免與利伐沙班聯用。
抗凝劑
聯用依諾肝素(40mg，單次給藥)和利伐沙班(10mg，單次給藥)，在抗Ⅹa因子活性上有相加作用，而對凝血試驗(PT，aPTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動力學。
如果患者同時接受任何其它抗凝劑治療，由于出血風險升高，應小心用藥。
非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑
將利伐沙班(15mg)和500mg萘普生聯用，未觀察到出血時間有臨床意義的延長。盡管如此，某些個體可能產生更加明顯的藥效學作用。
將利伐沙班與500mg乙酰水楊酸聯用，并未觀察到有臨床意義的藥代動力學或藥效學相互作用。
氯吡格雷(300mg負荷劑量，隨后75mg維持劑量)并未顯示出與利伐沙班片(15mg)藥代動力學相互作用，但是在一個亞組的患者中觀察到了相關的出血時間的延長，它與血小板聚集、P選擇蛋白或GPⅡb/Ⅲa受體水平無關。
當使用利伐沙班的患者聯用非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時，應小心使用，因為這些藥物通常會提高出血風險。
SSRI/SNRI
利伐沙班與其他抗凝劑一樣，由于其對血小板的影響，當與SSRI或SNRI合并用藥時可能使患者的出血風險增加。在利伐沙班臨床項目中，合并用藥時，所有治療組中都觀察到了大出血或臨床相關的非大出血的發生率在數值上較高。
華法林
患者從維生素K拮抗劑華法林(INR2.0-3.0)換為利伐沙班(20mg)或者從利伐沙班(20mg)轉換為華法林(INR2.0-3.0)治療時，凝血酶原時間/INR(Neoplastin?)的延長情況超過疊加效應(可能觀察到個體INR值高達12)，而對活化部分凝血活酶時間(aPTT)產生的效應、對Ⅹa因子活性和內源性凝血酶生成潛力(ETP)的抑制作用具有疊加效應。
若要在換藥期間檢測利伐沙班的藥效學作用，可以采用抗Ⅹa因子活性、PiCT和Heptest，因為這些檢測方法不受到華法林影響。在華法林末次給藥后的第4天，所有檢測(包括凝血酶原時間(PT)，aPTT、對Ⅹa因子活性和ETP的抑制作用)都僅反映利伐沙班產生的效應。
如果要在換藥期檢測華法林的藥效，可以在利伐沙班的谷濃度(Ctrough)時(上一次攝入利伐沙班之后的24小時)使用INR測定，因為在此時間點該檢查受到利伐沙班的影響最小。
未觀察到華法林和利伐沙班之間存在藥代動力學相互作用。
CYP3A4誘導劑
強效CYP3A4誘導劑利福平與利伐沙班合并使用時，使利伐沙班的平均AUC下降約50％，同時藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強效CYP3A4誘導劑(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合用，也可能使利伐沙班血藥濃度降低。因此，除非對患者的血栓形成的體征和癥狀進行密切觀察，否則應避免同時使用強效CYP3A4誘導劑和利伐沙班。
其它合并用藥
將利伐沙班與咪達唑侖(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奧美拉唑(質子泵抑制劑)聯用時，未觀察到有臨床意義的藥代動力學或藥效學相互作用。利伐沙班對于任何主要CYP亞型(例如CYP3A4)既無抑制作用也無誘導作用。
未觀察到利伐沙班10mg與食物之間有臨床意義的相互作用。
實驗室參數
正如預期，凝血參數(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影響。