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枸櫞酸西地那非口崩片(萬艾可)功效與作用: 【萬艾可適應癥】 用于治療勃起功能障礙。 【萬艾可藥物相互作用】 其他藥物對西地那非的作用體外研究:萬艾可代謝主要通過細胞色素P450(CYP)3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除,而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。體內研究:臨床試驗的人群藥代動力學數據亦表明,當與CYP3A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低。雖然在這些患者中未觀察到不良事件發生率升高,但西地那非與CYP3A4抑制劑同時應用時,推薦起始劑量為25mg。HIV蛋白酶抑制劑利托那韋(為P450的高效抑制劑)達穩態時(500mg,一日兩次),單劑服用100mg西地那非則后者Cmax提高300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。服藥24小時后,血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml,而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與利托那韋對很多CYP450底物有顯著作用一致。西地那非不影響利托那韋的藥代動力學,不建議西地那非與利托那韋合用(見注意事項),并且48小時內西地那非的劑量決不可以超過25mg。HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋(另一種CYP3A4抑制劑)達穩態時(1200mg,一日三次),服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響沙喹那韋的藥代動力學。相比沙喹那韋,酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP3A4抑制劑,上述作用可能更大。當單劑西地那非100mg與中效抑制劑紅霉素(500mg一日兩次,共5天達到穩態)合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%。在健康男性志愿者中,尚無證據表明阿奇霉素(每天500mg,共3天)會影響西地那非或其主要循環代謝產物的AUC、Cmax、Tmax、清除速率常數或半衰期。健康志愿者同時服用萬艾可50mg和西咪替丁(細胞色素P450抑制劑和非特異性CYP3A4抑制劑)800mg,導致血漿西地那非濃度增高56%。 |