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鹽酸樂卡地平片作用

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藥品名稱：鹽酸樂卡地平片
藥品通用名：鹽酸樂卡地平片
鹽酸樂卡地平片規(guī)格：10mg*7片
鹽酸樂卡地平片單位：盒
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鹽酸樂卡地平片功效與作用：

【鹽酸樂卡地平片適應(yīng)癥】
鹽酸樂卡地平片適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

【鹽酸樂卡地平片藥物相互作用】
已知樂卡地平經(jīng)CYP3A4酶代謝，因此同時(shí)服用CYP3A4酶的抑制劑和誘導(dǎo)劑會影響樂卡地平的代謝和清除。應(yīng)避免同時(shí)處方樂卡地平和CYP3A4酶抑制劑（如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、紅霉素、竹桃霉素）（見禁忌）。一項(xiàng)與CYP3A4酶強(qiáng)阻滯劑一酮康唑的相互作用研究表明，血漿樂卡地平的濃度水平顯著增加(優(yōu)性異構(gòu)體s-樂卡地平的曲線下面積(AUC)增加了15倍，峰值藥物濃度Cmax增加了8倍）。環(huán)孢素和樂卡地平不能一起應(yīng)用（見禁忌）。已粒現(xiàn)兩者一起應(yīng)用后，樂卡地平和環(huán)孢素的血漿濃度均增加。一項(xiàng)在年輕健康志愿者中的研究表明，當(dāng)服用樂卡地平3小時(shí)后再服用環(huán)孢素時(shí)，樂卡地平的血漿濃度并無改變，而環(huán)孢素的AUC增加了27％。但是如果同時(shí)服用樂卡地平和環(huán)孢素，則樂卡地平的血藥濃度升高了3倍，環(huán)孢素的AUC增加了21％。樂卡地平不能與柚子汁同服（見禁忌1）。同其它二氫吡啶類藥物一樣，樂卡地平對于柚子汁的代榭抑制作用敏感，會導(dǎo)致全身性利用度的提高從而增加降壓效果。老年志愿者同時(shí)口服20mg樂卡地平與瞇達(dá)唑侖時(shí)，樂卡地平的吸收會增加（約40％），而吸收速率會下降（tmax從175小時(shí)延長到3小時(shí)）。瞇達(dá)唑侖濃度無變化。同時(shí)處方樂卡地平與其它CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司瞇唑、Ⅲ類抗心律失常藥物如胺碘酮、奎尼丁等時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。同時(shí)應(yīng)用樂卡地平和CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英、卡馬西平等）和利福平時(shí)應(yīng)當(dāng)注意，因?yàn)榻祲盒Ч赡軙档停瑧?yīng)當(dāng)比平時(shí)更頻繁地監(jiān)測患者的血壓。樂卡地平和美托洛爾（一種主要通過肝臟清除的p-腎上腺素受體阻滯劑）同時(shí)應(yīng)用時(shí)，美托洛爾的生物利用度無明顯變化，但樂卡地平的生物利用度下降了50％。這種效應(yīng)可能是由于?-腎上腺素受體阻滯劑減少了肝臟的血流，因而也可能會對這一婁其它藥物有類似的作用。因此，樂卡地平可以安全地與p-腎上腺素受體阻滯劑同時(shí)服用，但是可能需要調(diào)整劑量。一項(xiàng)在65±7歲（平均年齡±標(biāo)準(zhǔn)差）的志愿者中進(jìn)行的與氟西汀（一種CYP2D6和CYP3A4酶的抑制劑）的相互作用研究表明，樂卡地平的藥代動力學(xué)未發(fā)生ll缶床相關(guān)變化。同時(shí)服用日劑量為800mg的西咪替丁不會引起樂卡地平血藥濃度的顯著改變，但是如果服用更大劑量時(shí)則需謹(jǐn)慎，因?yàn)闃房ǖ仄降纳锢枚群徒祲鹤饔每赡軙黾印ｉL期服用p-甲基地高辛的患者同時(shí)服用20mg樂卡地平，兩種藥物之間未見藥代動力學(xué)相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg樂卡地平顯示：地高辛的Cmax增加了33％，但是AUC和腎臟清除率無顯著變化。同時(shí)服用地高辛的患者應(yīng)密切監(jiān)測地高辛中毒的臨床征象。20mg樂卡地平和40mg辛伐他汀多次臺用時(shí)，樂卡地平的AUC無明顯改變，但是辛伐他汀的AUC增加56％，并且它的活性產(chǎn)物p-羥酸增加了28％，只是這些改變不大可能具有臨床相關(guān)性。如果按照藥物的使用方法，樂卡地平在上午口服而辛伐他訂在晚上口服，這種相互作用就不會發(fā)生。健康志愿者空腹時(shí)同時(shí)服用20mg樂卡地平和華法林并不改變?nèi)A法林的藥代動力學(xué)。樂卡地平可以安全地與利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑同時(shí)應(yīng)用。服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因?yàn)檫@可能會增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用（見注意事項(xiàng)）。