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伏立康唑膠囊作用

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藥品名稱：伏立康唑膠囊
藥品通用名：伏立康唑膠囊
伏立康唑膠囊規格：50mg*4粒*2板
伏立康唑膠囊單位：盒
伏立康唑膠囊價格

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伏立康唑膠囊功效與作用：

【伏立康唑膠囊適應癥】
伏立康唑膠囊是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：
治療侵襲性曲霉病。
治療非中性粒細胞減少患者中的念珠菌血癥。
治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。
治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。
伏立康唑膠囊應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的患者。

【伏立康唑膠囊藥物相互作用】
除非特別注明，藥物相互作用的研究系在健康男性志愿者中進行。采用多劑量的給藥方法，每次口服200mg，每日二次，直至達到穩態濃度。這些研究結果對于其他人群和其他給藥途徑亦有參考意義。
本節闡述了其他藥物對于伏立康唑的影響，伏立康唑對其他藥物的影響以及兩藥間的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列順序闡述：禁止合用;合用時需要調劑量并進行密切的臨床和/或生物學監測;最后是無明顯藥代動力學相互作用，但可能對臨床治療有益。
其它藥物對伏立康唑的影響
伏立康唑通過細胞色素P450同工酶代謝，包括CYP2C19，CYP2C9和CVP3A4。這些同工酶的抑制劑或誘導劑可以分別增高或降低伏立康唑的血藥濃度。
利福平(CYP450誘導劑)：與利福平(每日一次，每次600mg)合用，伏立康唑的Cmax(血藥峰濃度)和AUCt(給藥間期的藥時曲線下面積)分別降低93％和96％。因此禁止伏立康唑膠囊與利福平合用(參見禁忌)。
利托那韋(強效的CYP450誘導劑;CYP3A4抑制劑和底物)：兩個試驗中分別研究了健康志愿者同時口服伏立康唑(每日2次，每次200mg)和高劑量利托那韋(400mg)或低劑量利托那韋(100mg)的藥物相互作用。利托那韋(400mg每日2次)使口服伏立康唑的穩態Cmax與AUCt分別平均降低66％和82％，而低劑量利托那韋(100mg每日2次)時口服伏立康唑的穩態Cmax與AUCt分別平均降低24％和39％，雖然在低劑量利托那韋的試驗中，利托那韋的穩態Cmax與AUCt略有降低，分別降低25％和13％;但在高劑量試驗中，伏立康唑對利托那韋的平均Cmax與AUC沒有顯著影響。利托那韋的兩個相互作用試驗中分別各有一例受試者，伏立康唑的血藥濃度離群升高。禁止伏立康唑與高劑量利托那韋(毎日2次毎次400mg或更高劑量)同時使用。伏立康唑應當避免與低劑量利托那韋(100mg每日2次)合用，除非利益/風險評估證明應該使用伏立康唑。(參見禁忌和注意事項)
卡馬西平和苯巴比妥(強效CYP450誘導劑)：盡管未經研究，卡馬西平和苯巴比妥可能會顯著降低伏立康唑的血藥濃度，因此禁止伏立康唑膠囊與這兩種藥物合用(參見禁忌)。
西米替工(非特異性的CYP450抑制劑，并可增高胃酸的pH值)：與西米替丁(每日2次.毎次400mg)合用時，伏立康唑的Cmax和AUCt分別增高18％和23％。兩者合用無需調整伏立康唑膠囊劑量。
雷尼替丁(增高胃酸pH值)：雷尼替丁(毎日二次，每次150mg)對伏立康唑的Cmax和AUCt無顯著影響。
大環內脂類抗生素：紅霉素(CYP3A4抑制劑，毎日二次，每次1g)，和阿奇霉素(每日一次，每次500mg)對伏立康唑的Cmax和AUCt無顯著影響。
伏立康唑對其他藥物的影響
伏立康唑抑制細胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4。因此伏立康唑膠囊可能會使那些通過CYP450同工酶代謝的藥物血藥濃度增高。
特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特和奎尼丁(CYP3A4底物)：盡管未經研究，伏立康唑禁止與特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特和奎尼丁合用。因為伏立康唑膠囊可使上述藥物的血藥濃度增高，從而導致Q-T間期延長，并且偶可發生上尖端扭轉型室性心動過速(參見禁忌)。
西羅莫司(CYP3A4底物)：與伏立康唑合用時西羅莫司(單劑2mg)的Cmax和AUCt分別增高556％和1014％。因此禁止這兩種藥物合用(參見禁忌)。
麥角生物堿(CYP3A4底物)：雖然未經研究，麥角生物堿(麥角胺和二氫麥角胺)與伏立康唑合用時血藥濃度可能增高，從而發生麥角中毒。因此禁止伏立康唑與麥角生物堿合用(參見禁忌)
環孢素(CYP3A4底物)：在病情穩定的腎移植患者中，伏立康唑可使環孢素的Cmax和AUCt至少分別增高13％和70％。當已經接受環孢素治療的患者開始應用伏立康唑膠囊時，建議其環孢素的劑量減半，并嚴密監測環孢索的血藥濃度。環孢素濃度的增髙可引起腎毒性。停用伏立康唑膠囊后仍需嚴密監測環孢素的濃度，如有需要可增大環孢素的劑量。
他克莫司(CYP3A4底物)：與伏立康唑合用時他克莫司(單劑0.1mg/kg)的Cmax和AUCt分別增高117％和221％。當已經接受他克莫司治療的患者開始使用伏立康唑膠囊治療時，建議他克莫司的劑量減至原來劑量的1/3，并嚴密監測血藥濃度。他克莫司濃度增高可引起腎毒性。停用伏立康唑膠囊后仍需嚴密監測他克莫司的濃度，如有需要可增大他克莫司劑量。
美沙酮(CYP3A4底物)：當接受美沙酮維持劑量(32-100mg每日一次)的患者合用口服的伏立康唑(400mg一日兩次1天，然后200mg一日兩次4天)時，有活性的R-美沙酮的Cmax和AUCt分別增加31％和47％，而S-對映異構體的Cmax和AUCt分別增加65％和103％。合用美沙酮時，伏立康唑的血藥濃度與不用美沙酮時健康志愿者的血藥水平(歷史性資料)相仿。當兩藥合用時建議密切監測美沙酮的不良事件和毒性，包括QT間期延長。必要時，減低美沙酮劑量。
口服抗凝劑：
華法令(CYP2C9底物)：伏立康唑(毎日2次，每次300mg)與華法令(單劑30mg)合用，凝血酶原時間最多可延長93％。因此當二者合用時，建議嚴密監測凝血酶原時間。
其他口服抗凝劑，如苯丙羥基香豆素和醋硝香豆素(CYP2C9和CYP3A4底物)：雖然未經研究，香豆素類與伏立康唑合用時香豆素血藥濃度可能增高，從而延長凝血酶原時間。如果患者同時應用伏立康唑和香豆素制劑，需要密切監測凝血酶原時間，并據此調整抗凝劑的劑量。
磺脲類(CYP2C9的底物)：雖然未進行研究，同時應用時伏立康唑可能增高磺脲類藥物的血藥濃度(如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲)，從而引起低血糖癥。因此兩者合用時建議密切監測血糖。
他汀類(CYP3A4的底物)：雖然未經臨床研究，體外試驗(人肝微粒體)已證明伏立康唑對洛伐他汀的代謝有抑制作用。因此，伏立康唑與他汀類合用可能會使通過CYP3A4代謝的他汀類藥物藥濃度增高。他汀類藥物的血藥濃度增高可能引起橫紋肌溶解，建議兩者合用時他汀類的劑量應予調整。
苯二氮卓類(CYP3A4底物)：盡管未經臨床研究，伏立康唑在體外(肝微粒體)已顯示對咪達唑侖的代謝有抑制作用。因此，伏立康唑可能使經CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物(如咪達唑侖和三唑侖)血藥濃度增高，鎮靜作用時間延長。建議兩藥合用時調整苯二氮卓類藥物的劑量。
長春花生物堿(CYP3A4底物)：雖然未經研究，與伏立康唑合用，長春花生物堿(長春新堿和長春花堿)的血藥濃度仍有增高可能，從而產生神經毒性。
強的松(CYP3A4底物)：與伏立康唑合用時強的松(單劑60mg)的Cmax和AUCt分別増高11％和34％。兩者合用時均無需調整劑量。
地高辛(P-糖蛋白介導轉運)：伏立康唑對地高辛(每日1次，每次0.25mg)的Cmax和AUCt無顯著影響。
麥考酚酸(UDP-葡萄糖醛酰基轉移酶底物)：伏立康唑對麥考酚酸(1g單劑)的Cmax和AUCt無顯著影響。
兩藥相互作用：
苯妥英(CYP2C9底物和CYP450的強誘導劑)：應盡量避免同時應用苯妥英和伏立康唑，除非經權衡后利大于弊。
苯妥英毎日1次，毎次300mg，可使伏立康唑的Cmax和AUCt分別降低49％和69％，伏立康唑每日2次，毎次400mg(參見用法用量)，可使苯妥英(每日1次，毎次300mg)的Cmax和AUCt分別增67％和81％。因此兩者合用時，建議密切監測苯妥英的血藥濃度。
與苯妥英合用時，需要適當調整伏立康唑的維持劑量。如為口服給藥，伏立康唑的劑量從每日2次，每次200mg，調整為每日2次，毎次400mg：如患者體重小于40kg，則劑量從每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如為靜脈滴注，劑量調整為毎日2次，每次5mg/kg。參見用法用量。
利福布汀(CYP450誘導劑)：應盡量避免利福布汀和伏立康唑合用，除非經權衡后利大于弊。
同時應用利福布汀(毎日1次，每次300mg)和伏立康唑(毎日2次，每次200mg)，伏立康唑的Cmax和AUCt分別降低69％和78％。伏立康唑每日給藥2次，每次350mg，與利福布汀合用，其Cmax和AUCt分別為單獨用藥(每日2次，每次200mg)時的96％和68％。伏立康唑每日給藥2次，每次400mg，與利福布汀合用，其Cmax和AUCt分別較單獨用藥(每日2次，每次200mg)時高104％和87％：同時利福布汀的Cmax和AUCt分別增高了195％和331％。
利福布汀與伏立康唑同時應用時，建議增加伏立康唑的維持劑量。如為口服給藥，劑量從每日2次，每次200mg，調整為每日2次，每次350mg;如患者體重小于40kg，則劑量從每日2次，每次100mg，增高至每日2次，毎次200mg。如為靜脈滴注，劑量調整為毎日2次，每次5mg/kg。并監測全血細胞計數和利福布汀的不良事件(如葡萄膜炎)。
奧美拉唑(CYP2C19抑制劑，CYP2C19和CYP3A4底物)：與奧美拉唑(毎日單劑40mg)同時應用時，伏立康唑的Cmax和AUCt分別增高15％和41％。無需調整伏立康唑的劑量。
與伏立康唑合用時奧美拉唑的Cmax和AUCt分別增高116％和280％。因此當正在服用奧美拉唑者開始服用伏立康唑時，建議將奧美拉唑的劑量減半。
伏立康唑對于他作為CYP2C19底物的質子泵抑制劑類藥物的代謝也有抑制作用。
口服避孕藥：健康婦女同吋使用伏立康唑和口服避孕藥(1mg炔諾酮和0.035mg乙炔基雌二醇，每日一次)可導致乙炔基雌二醇Cmax和AUCt升高(分別升高36％和61％)及炔諾酮Cmax和AUCt升高(分別升高15％和53％)，伏立康唑的Cmax和AUCt分別升高14％和46％。預期在不服避孕藥的一周伏立康唑將回復至標準水平。在與伏立康唑發生相互作用的過程中，由于炔諾酮和乙炔基雌二醇保持相似比例，它們的避孕活性可能不會受影響。盡管在臨床相互作用研究中，激素相關的不良事件未見升高，較高的雌激素和孕激素水平可能會引起明顯惡心和月經紊亂。1mg炔諾酮和0.035mg乙炔基雌二醇以外劑量的口服避孕藥尚無臨床研究資料。
抗逆轉錄病毒藥物：
茚地那韋(CYP3A4底物和抑制劑)：同時應用茚地那韋(每日3次，每次800mg)和伏立康唑，伏立康唑的Cmax和Cnix(血藥谷濃度)和AUCt以及茚地那韋的Cmax和AUCt均未受到顯著影響。
依非韋倫[一種非核苷逆轉錄酶的抑制劑(CYP450誘導劑：CYP3A4抑制劑和底物)]：在健康志愿者中，依非韋倫(400mg口服一天一次)穩態時，使伏立康唑穩態Cmax和AUCt分別平均降低61％和77％。同一研究中，伏立康唑穩態時，使健康志愿者中依非韋倫的穩態Cmax和AUCt分別平均增加38％和44％。禁止同時使用標準劑量的伏立康唑與依非韋倫。參見禁忌。
其他HIV蛋白酶抑制劑(CYP3A4抑制劑)：體外研究提示伏立康唑對HIV蛋白酶抑制劑(如沙奎那韋、安潑那韋和奈非那韋)的代謝有抑制作用，同時蛋白酶抑制劑也可抑制伏立康唑的代謝。但僅通過體外研究的結果無法預測兩者合用后在人體內的情況。因此同時應用這兩種藥物時須監測藥物的療效和/或毒性。
與伏立康唑200mg每日2次單用相比，健康受試者中伏立康唑300mg每日2次與依非韋倫300mg口服每日1次合用后，伏立康唑AUCt和Cmax分別降低55％和36％：與依非韋倫600mg毎日1次單用相比，伏立康唑300mg每日2次與其合用后依非韋倫AUCt相等，但Cmax降低了14％。
與伏立康唑200mg每日2次單用相比，健康受試者中伏立康唑400mg每日2次與依非韋倫300mg口服每日1次合用后，伏立康唑的AUCt降低7％，Cmax升高23％。這些差異沒有臨床意義。與依非韋倫600mg每日1次單用相比，伏立康唑400mg每日2次與其合用后依非韋倫合用的AUCt升高17％，Cmax相等。
伏立康唑與依非韋倫合用時，伏立康唑的維持劑量應當增加到400mg每日2次，依非韋倫的劑量應當降低50％，即減少到300mg每日1次。停用伏立康唑治療的時候，依非韋倫應當恢復到最初的劑量。
非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)(CYP3A4底物，CYP3A4抑制劑或CYP450誘導劑)：體外研究顯示地拉韋啶(delavird)可抑制伏立康唑代謝。雖然未經研究，奈韋拉平也可能誘導伏立康唑代謝。體內研究證明伏立康唑抑制依非韋倫的代謝。同時伏立康唑也可能抑制依非韋倫以外的其它NNRTI的代謝。兩者合用時應嚴密監測藥物的療效和/或毒性。伏立康唑與依非韋倫禁止合用。參見禁忌。
正在使用能使QT間期延長的其它藥物者需慎用伏立康唑。與伏立康唑合用時，通過CYP3A4同功酶代謝的藥物(如部分抗組胺藥、奎尼丁、西沙比利、派迷清)血藥濃度可能會增高，因此禁止這兩種藥物聯合應用。參見禁忌。