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纈沙坦膠囊(代文)功效與作用: 【代文適應癥】治療高血壓。【代文藥理作用】腎素-血管緊張素-醛固酮系統的活性激素是血管緊張素II,它可在血管緊張素轉換酶(ACE)的作用下由血管緊張素I轉化生成,血管緊張素II可與各種組織細胞膜上的特異受體結合,具有很廣泛的生理作用,特別是直接或間接參與血壓的調節。作為一個強效血管收縮劑,血管緊張素II具有直接的ACE作用,它還可導致鈉和醛固酮的分泌增加。本藥是一種口服有效的、強效和特異性的血管緊張素II受體拮抗劑,它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關的AT1受體亞型,AT1與心血管作用無關。本藥對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性,并且對AT1受體的親和力比對AT2更強大(約為20,000倍)。血管緊張素轉換酶(ACE),也就是激肽酶II,可使血管緊張素I轉化成血管緊張素II及降解緩激肽。本藥對ACE沒有抑制作用,也無促進緩激肽和P物質生成的作用,因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。臨床試驗表明,本藥治療組干咳發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑治療組(3.9%)(P<0.05)。一項對曾接受ACE抑制劑治療并發干咳癥狀的患者進行的臨床試驗結果表明,服用本藥、噻嗪類利尿劑者咳嗽的發生率分別為19.5%和19.0%,與ACE抑制劑組的咳嗽發生率68.5%相比有統計學差異(P<0.05)。其它與心血管調節密切相關的激素受體或離子通道,纈沙坦不與之結合或阻斷。高血壓患者服用本藥在血壓下降時,不影響心率。多數患者單劑量服藥后2小時內開始出現降壓作用,4-6小時內達到降壓高峰。服藥后降壓作用可持續24小時以上。重復用藥時,任何劑量的最大降壓效果均可在2-4周內達到,且可在長期治療中維持療效,與氫氯噻嗪合用,可顯著增強降壓效果。突然停用本藥,不會出現血壓反跳或其它臨床不良反應,用多劑量本藥治療高血壓病人的研究表明,本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖或尿酸無明顯影響。【代文藥物相互作用】臨床試驗未發現本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用:西咪替丁、華法林、呋塞米(呋喃苯胺酸)、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氨氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。由于本藥基本不被代謝,所以它與細胞色素P450酶系統的誘導劑或抑制劑通常不會發生有臨床意義的相互作用,盡管纈沙坦與血漿蛋白結合率高,但體外實驗表明本藥與其它血漿蛋白結合率高的藥物,如雙氯芬酸,呋塞米(呋喃苯胺酸)和華法林之間無血漿蛋白結合方面的相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯啦啶、阿米洛利)、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時,可使血鉀升高。如必須同時服用,應注意監測。 |