百濟(jì)新特藥房為解讀普伐他汀鈉片(富利他之)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供普伐他汀鈉片(富利他之)功效、普伐他汀鈉片(富利他之)作用的信息: |
普伐他汀鈉片(富利他之)功效與作用: 【富利他之適應(yīng)癥】 適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa和IIb型)。 【富利他之藥物相互作用】 1.同時(shí)使用紅霉素、環(huán)孢霉素等免疫抑制劑、煙酸、貝特類藥物,會(huì)增加其他hmg-coa還原酶抑制劑引起肌病的可能性。雖在普伐他汀與普羅布考或吉非貝齊合用的試驗(yàn)中,未見(jiàn)不良事件與單用普伐他汀有差異,但未見(jiàn)增加LDL降低療效。由于已有HMG-CoAi還原藤抑制劑,與兔疫抑制藥、吉非貝齊、紅霉素和降血脂劑量的煙酸聯(lián)合用藥后,出現(xiàn)肌病和橫紋肌溶解件有或不伴有急性腎衰端的報(bào)告,所以建議hmg-coa還原抑制劑不與這些藥物進(jìn)行聯(lián)合用藥。2.細(xì)胞色素P4503A4抑制劑:體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明普伐他汀被細(xì)胞色素P4503A4代謝的的程度很低,沒(méi)有臨床意義。細(xì)胞色素P4503A4抑制物包括地爾硫卓,伊曲康唑,酮康唑,鈣通道阻斷劑咪拉地爾和紅霉素。3.地爾硫卓:地爾硫卓是一個(gè)已知的細(xì)胞色素P4503A4弱抑制劑,在其血濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)期間,對(duì)普伐他汀的藥物代謝動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。但試驗(yàn)表明,另一經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制藥物,其AUC和和Cnax可被地爾硫卓分別增加3.6和4.3倍。4.伊曲康唑伊曲康啪是一個(gè)已知的細(xì)胞色素PA503A4強(qiáng)效抑制劑,它能抑制P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)體。伊曲康唑可使普伐他汀的平均AUC和和Cmax分別增加1.7和2.5倍。普伐他汀的平均半衰期tn不受伊曲康唑的影響.由于伊曲康唑是P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑,因此該結(jié)果提示普伐他汀AUC和Icmax的輕度增加主要是由于其生物利用度的增加,而不是因?yàn)槠淝宄档汀-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)體影響包括普伐他汀在內(nèi)的HMG-CoA丕原酶抑制劑藥物的生物利用度和排泄。另一個(gè)已知的能被細(xì)胞色素P41503A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制藥物,與伊出康唑同時(shí)服用,其AUC和Cmax可分別增加19和17倍。5.安替比林同時(shí)服用普伐他汀對(duì)安替比林的清除沒(méi)有影響,按此推理,普伐他汀和其他經(jīng)相同肝臟細(xì)胞色素同功酶代謝的藥物也不會(huì)發(fā)生相互作用。6.考來(lái)烯胺考來(lái)替油:富利他之與用酸結(jié)合樹(shù)臘如考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊)合用可增強(qiáng)降低總膽固醇和LDL-C的效果,但應(yīng)注意,普伐他汀與此類藥物同時(shí)服用可降低普伐他汀的平均AUC約40%50%。因此普伐他汀應(yīng)服用考來(lái)烯胺一小出時(shí)前或四小時(shí)后服用或者在服用考來(lái)替泊和進(jìn)餐一小時(shí)前服用。7.華法林:華法林與40mg普伐他汀同時(shí)服用對(duì)凝血確原時(shí)不會(huì)產(chǎn)生影響8.西米替汀:?jiǎn)斡闷辗ニ?-12小時(shí)的AUC和普伐他汀與西米替汀合用時(shí)的-12小時(shí)的AUC沒(méi)有區(qū)別。單用普伐他汀或普伐他汀與西米替汀合用的AUC與普伐他汀與抗酸藥合用時(shí)的AUC具顯著差異。9.地高辛:在一項(xiàng)18名健康男性的交又研究中,02mg地高辛與2mg普伐他汀合用9天,地高辛的生物利用度未發(fā)生改變普伐他汀的AUC有增高趨勢(shì),但普伐他汀與其代謝產(chǎn)物SQ31,906和SQ131,945合并生物利用度沒(méi)有發(fā)生改變。10.環(huán)孢霉素:至今為止,已有一些環(huán)孢素與普伐他(劑量高至20mg合用的臨床資料,這些資料沒(méi)有顯示環(huán)孢霉素的藥物濃度會(huì)受到普伐他河的影響。在單劑量研究中發(fā)現(xiàn),器官移植患者服用環(huán)孢素會(huì)増加普伐他汀的血藥濃度因此環(huán)孢素的患者,若與普伐他汀同時(shí)服用,應(yīng)注意普伐他汀的起始劑量為10mg,每日斷前服用,并謹(jǐn)慎逐步遞增至更高劑量。大多數(shù)進(jìn)行這種聯(lián)合用藥的忠者,普伐他汀的最大劑量為每日20mg11.古非貝齊:臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)、普伐他汀與吉非貝齊合用,CPK水平升高和骨骼肌肉癥杕而停藥的發(fā)生率,與安慰劑對(duì)照組、單用吉非貝齊組、單用伐他汀組相比,有升高的趨勢(shì),普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結(jié)合均減少,同時(shí)普伐他汀的代叫產(chǎn)物SQ31,906的AUC,Cmax值明顯增加.Tmax延長(zhǎng)。建議普伐他汀不要和吉非貝齊聯(lián)合使用。12.其他:與阿斯匹林、抗酸劑(服用富利他之1小時(shí)后)、西米替丁.煙酸合用藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、受體阻滯劑或硝酸甘油合用無(wú)明顯藥物的相互作用。13.有國(guó)外報(bào)道,他汀類藥物與HIV蛋白酶抑制劑和HCV蛋白酶抑制劑合并使用可導(dǎo)致他汀類的血藥濃度升高,從而增加患者肌肉損傷的風(fēng)險(xiǎn)。 |