您現在的位置：百濟新特藥房網首頁 >> 心腦血管科 >> 肺動脈高壓 >> 肺動脈高壓藥物目錄

優拓比(司來帕格片)作用

藥監局認證網上藥店

全場正品

藥品名稱：優拓比
藥品通用名：司來帕格片
優拓比規格：0.2mg*140片
優拓比單位：盒
優拓比價格

會員價格：

百濟新特藥房為解讀司來帕格片(優拓比)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供司來帕格片(優拓比)功效、司來帕格片(優拓比)作用的信息：

司來帕格片(優拓比)功效與作用：

【優拓比適應癥】
肺動脈高壓優拓比用于治療肺動脈高壓（PAH，WHO第1組）以延緩疾病進展及降低因PAH而住院的風險。優拓比的有效性已在一項長期研究中得到證實，該研究是在WHO功能分級II-III級的PAH患者中進行的。患者忠有特發性或透傳性PAH（58％），結締組織病相關的PAH（29％），與修復分流的先天性心勝病相關的PAH（10％）見[臨床試驗]）。

【優拓比藥物相互作用】
其他藥物對司來帕格的影響
司來帕格通過羧酸酯酶水解成其活性代謝產物（見[藥代動力學]）。司來帕格及其活性代謝產物主要通過CYP2C8進行氧化代謝，少部分是通過CYP3A4代謝。UGT1A3和UGT2B7會催化活性代謝產物的葡萄糖醛酸化。司來帕格及其活性代謝產物均為OATP1B1和OATP1B3的底物。司來帕格是P-gp外排泵的弱性底物。其活性代謝產物是乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）的一種弱性底物。
司來帕格及其活性代謝產物的藥代動力學特性并不受華法林影響。
CYP2C8抑制劑
當與600mg吉非羅齊（一種強效CYP2C8抑制劑）每日兩次合用時，司來帕格的暴露量約為原來的2倍，而其活性代謝產物（主要療效因子）的暴露量約為原來的11倍。優拓比不得與強效CYP2C8抑制劑（例如吉非羅齊）合用（見[禁忌]）。
尚未有針對CYP2C8中度抑制劑（例如氯吡格雷、地拉羅司、特立氟胺）對司來帕格及其活性代謝產物暴露量影響的研究。如合用或中斷使用CYP2C8中度抑制劑，應考慮調整優拓比劑量。不能排除與CYP2C8中度抑制劑有潛在藥動學
相互作用（見[注意事項]）。
CYP2C8誘導劑
在與600mg利福平（一種CYP2C8（和UGT酶）誘導劑）每日一次合并用藥時，不會改變司來帕格的暴露量，而其活性代謝產物的暴露量減半。與CYP2C8誘導劑（例如利福平、卡馬西平、苯妥英）合用時可能需調整司來帕格劑量。
UGT1A3和UGT2B7抑制劑
尚未有針對強效UGT1A3和UGT2B7抑制劑（丙戊酸、丙磺舒和氟康唑）對司來帕格及其活性代謝產物暴露量影響的研究。當優拓比與這些藥品合用時，需謹慎使用。不能排除與強效UGT1A3和UGT2B7抑制劑有潛在藥動學相互作用。
CYP3A4抑制劑和誘導劑
當與400/100mg洛匹那韋/利托那韋（CYP3A4強效抑制劑）每日兩次合用時，司來帕格的暴露量約為原來的2倍，而司來帕格活性代謝產物的暴露量未發生改變。由于活性代謝產物效價較司來帕格高37倍，因此這種影響不具臨床相關性。由于CYP3A4強效抑制劑不影響其活性代謝產物的藥動學特性，說明CYP3A4路徑在其活性代謝產物清除過程中并不重要，估計CYP3A4誘導劑對其活性代謝產物的藥動學特性不會有影響。
PAH特異性治療
在一項針對PAH患者的3期安慰劑對照試驗中，司來帕格與內皮素受體拮抗劑（ERA）和PDE-5抑制劑合用時，其活性代謝產物暴露量減少30％。
轉運蛋白抑制劑（洛匹那韋/利托那韋）
當與400/100mg洛匹那韋/利托那韋（OATP（OATP1B1和OATP1B3）和Pgp強效抑制劑）每日兩次合用時，司來帕格的暴露量約為原來的2倍，而其活性代謝產物的暴露量未改變。由于大部分藥理作用由其活性代謝產物所產生，這種影響并不具臨床相關性。
司來帕格對其他藥物的影響
司來帕格與其活性代謝產物在臨床相關濃度下不會抑制細胞色素P450酶。
司來帕格與其活性代謝產物不會抑制轉運蛋白。
抗凝劑或血小板聚集抑制劑
司來帕格在體外是一種血小板聚集抑制劑。在一項針對PAH患者的3期安慰劑對照試驗中，包括司來帕格與抗凝劑（例如肝素、香豆素類抗凝劑）或血小板聚集抑制劑聯用時，并未檢測到司來帕格較安慰劑有增加出血的風險。在一項健康受試者的研究中，給予單劑20mg華法林之后，司來帕格（0.4mg、每日兩次）并未改變S-華法林（CYP2C9底物）或R-華法林（CYP3A4底物）的暴露量。司來帕格并未影響華法林對國際標準化比率（INR）的藥效學作用。
咪達唑侖
在司來帕格滴定至1.6mg、每日兩次的穩態下，并未觀察到咪達唑侖（一種敏感的腸道和肝臟CYP3A4底物）或其代謝產物1-羥基咪達唑侖與臨床相關的暴露量變化。因此司來帕格與CYP3A4底物合用時無需調整劑量。
激素類避孕藥
與激素類避孕藥的特定藥物相互作用的研究尚未進行。由于司來帕格并未影響CYP3A4底物咪達唑侖和R-華法林或CYP2C9底物S-華法林的暴露量，因此預計不會降低激素類避孕藥的療效。
圖1和圖2中給出了體內藥物相互作用研究的結果。
圖1其他藥物對司來帕格及其活性代謝產物的影響
*來自于GRIPHON的ERA和PDE-5抑制劑數據
圖2司來帕格對其他藥物的影響