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安吉奧(利奧西呱片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：安吉奧
藥品通用名：利奧西呱片
安吉奧規(guī)格：1mg*42片
安吉奧單位：盒
安吉奧價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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利奧西呱片(安吉奧)功效與作用：

【安吉奧適應(yīng)癥】
慢性血栓栓塞性肺動(dòng)脈高壓（CTEPH）：用于治療術(shù)后持續(xù)性或復(fù)發(fā)性CTEPH、或不能手術(shù)的CTEPH，且世界衛(wèi)生組織心功能分級(jí)（WHO－FC）為II－III級(jí)的成年患者，從而改善患者的運(yùn)動(dòng)能力。動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓（PAH）：作為單藥、或與內(nèi)皮素受體拮抗劑或前列環(huán)素聯(lián)合使用治療患有動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓（PAH），且WHO－FC為II－III級(jí)的成年患者，從而改善患者的運(yùn)動(dòng)能力。安吉奧確證性試驗(yàn)主要納入了WHO心功能分級(jí)II－III級(jí)，并存在特發(fā)性或遺傳性動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓或結(jié)締組織疾病相關(guān)動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓患者。

【安吉奧藥物相互作用】
藥效學(xué)相互作用硝酸鹽類藥物臨床研究發(fā)現(xiàn)，口服最高劑量利奧西呱（2．5mg片劑，每日3次）后4小時(shí)和8小時(shí)，舌下含服硝酸甘油（0．4mg）的的降壓效應(yīng)被加強(qiáng)。因此，禁止利奧西呱與任何形式的硝酸鹽類藥物或一氧化氮供體藥物（例如亞硝酸戍酯）聯(lián)合應(yīng)用（參見“禁忌”）。PDE－5抑制劑利用動(dòng)物模型開展的臨床前研究結(jié)果顯示，在利奧西呱與西地那非或伐地那非聯(lián)合用藥的情況下出現(xiàn)降低收縮壓的累加效果。隨著劑量增大，在某些病例中觀察到對(duì)收縮壓所造成的過度累加效果。在一項(xiàng)藥物相互作用的探索性研究中，納入7名患有動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓且穩(wěn)定接受西地那非治療（20mg，每日3次）的患者為研究對(duì)象，單次給予利奧西呱（0．5mg和1mg循序給藥）顯示累加的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。此研研究未進(jìn)行1mg以上劑量利奧西呱的研究。在一項(xiàng)為期12周聯(lián)合用藥研究中，以18名患有動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓，并穩(wěn)定接受西地那非治療（20mg，每日3次）和利奧西呱治療（1～2．5mg，每日3次）的患者為研究對(duì)象，并與西地那非單藥治療組相比較。在此研究長(zhǎng)期擴(kuò)展部分（非對(duì)照），西地那非和利奧西呱的聯(lián)合應(yīng)用主要因低血壓而導(dǎo)致高停藥率。在研究人群中不存在聯(lián)合用藥產(chǎn)生有利臨床效果的證據(jù)。禁止聯(lián)合應(yīng)用利奧西呱和PDE－5抑制劑劑（例如西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非）（參見“禁忌”）。華法林／萃丙香豆素利奧西呱與華法林聯(lián)合治療，不改變抗凝劑所誘導(dǎo)的凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。聯(lián)合使用利奧西呱與其他香豆素類衍生物（例如苯丙香豆素）也不會(huì)改變凝血酶原時(shí)間。體內(nèi)研究證明，利利奧西呱和CYP2C9底物華法林之間無藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。乙酰水楊酸在人體內(nèi)，利奧西呱治療既不促進(jìn)乙酰水楊酸造成的出血時(shí)間延長(zhǎng)，也不影響血小板聚集。其他成分對(duì)利奧西呱的影響利奧西呱主要通過細(xì)胞色素P450（CYP1A1、CYP3A4、CYP3A5CYP2J2）介導(dǎo)氧化代謝途徑清除。利奧西呱藥物原型直接通過膽汁／便排泄，以及通過腎小球?yàn)V過從腎臟中排泄。酮康唑?yàn)閺?qiáng)效CYP3A4和P－糖蛋白（P－gp）抑制劑，在體外試驗(yàn)中顯示，酮康唑是利奧西呱代謝和排泄的一種“多途徑”CYP和P－糖蛋白／乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）抑抑制劑（參見“藥代動(dòng)力學(xué)”）。酮康唑每次400mg，每日1次的聯(lián)合給藥，可導(dǎo)致利奧西呱的平均曲線下面積（AUC）增大150％（最高達(dá)370％），平均峰濃度（Cmax）升高46％，終末半衰期從7.3小時(shí)增加至9.2小時(shí)，機(jī)體總清除率從6．1L/h下降至2．4L/h。因此不建議聯(lián)合使用強(qiáng)效多途徑CYP和P－糖蛋白／乳腺癌耐藥蛋白抑制劑，例如唑類抗真菌劑（例如酮康唑、伊曲康唑）或HV蛋白酶抑制劑（例如利托那韋）（參見“注意事項(xiàng)”）。應(yīng)謹(jǐn)慎使用強(qiáng)效抑制Pー糖蛋白乳腺癌耐藥蛋白的藥物，例如免疫抑制環(huán)孢霉素A（參見“注意事項(xiàng)”和“藥代動(dòng)力學(xué)”）。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶（UGT）1A1和1A9抑制劑可能增加利奧西呱代謝產(chǎn)物M1的暴露水平。M1具有藥理學(xué)活性，其藥理學(xué)活性是利奧西呱的1／10至1／3。根據(jù)重組CYP亞型的體外研究，CYP1A1最有效地催化利利奧西呱主要代謝產(chǎn)物的形成。酪氨酸激酶類抑制劑為一類強(qiáng)效CYP1A1抑制劑，其中厄洛替尼和吉非替尼表現(xiàn)出的體外抑制效力最高。因此，特別是在吸煙人群中，由CYP1A1抑制而產(chǎn)生的藥物一藥物相互作用可導(dǎo)致利奧西呱的暴露水平升高。（參見“藥代動(dòng)力學(xué)”）。強(qiáng)效CYP1A1抑制劑應(yīng)謹(jǐn)慎使用（參見“注意事項(xiàng)”）。利奧西呱在中性pH下比在酸性介質(zhì)中的溶解度下降。與可升高上消化道pH值的藥物聯(lián)合治療時(shí)，可導(dǎo)致其口服生物利用度下降。與抗酸劑氫氧化鋁／氫氧化鎂聯(lián)合給藥，使利奧西呱的平均AUC成少34％，并使平均Cmax減少56％（參見“用法用量”）。應(yīng)在利奧西呱口服前至少2小時(shí)或口服后至少1小時(shí)服用抑酸劑。據(jù)報(bào)道，波生坦是CYP3A4的一種中效誘導(dǎo)劑，可導(dǎo)致動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓患者的利奧西呱穩(wěn)態(tài)血漿濃度下降27％（參見“適應(yīng)癥”和“臨床試驗(yàn)”）。利奧西呱和強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑，如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或貫葉連翹的聯(lián)合應(yīng)用也可導(dǎo)致利奧西呱血漿濃度下降。吸煙在吸煙者中，利奧西呱的暴露水平下降50％－60％（參見“藥代動(dòng)力學(xué)”）。因此，建議患者戒煙（參見“用法用量”）。利奧西呱對(duì)其他藥物的影響在體外，治療性血漿濃度下，利奧西呱及其主要代謝產(chǎn)物既不是主要CYP亞型（包括CYP3A4）或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（例例如P糖蛋白乳腺癌耐藥蛋白）的抑制劑，也不是其誘導(dǎo)劑�；颊卟坏迷诶麏W西呱治療期間懷孕（參見“禁忌”）。當(dāng)健康女性受試者接受利奧西呱（每次2．5mg，每日3次）治療，并與含左炔諾孕酮和乙炔雌二醇的口服避孕藥合并給藥時(shí)，利奧西呱不會(huì)對(duì)合并使用的口服避孕藥血漿水平產(chǎn)生具有臨床意義的影響。鑒于本研究的結(jié)果，且利奧西呱不是任何相關(guān)代謝酶的誘導(dǎo)劑，預(yù)計(jì)利奧西呱不會(huì)與其他激素類避孕藥產(chǎn)生藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。體外研究顯示，利奧西呱及其主要代謝產(chǎn)物是CYP1A1的強(qiáng)效抑制劑。因此，與通過CYP1A1介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化所清除的藥物，如厄洛替尼或格拉司瓊，合用時(shí)臨床相關(guān)的藥物一藥物相互作用無法排除。