百濟新特藥房為解讀索磷布韋片(索華迪)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業(yè)提供索磷布韋片(索華迪)功效、索磷布韋片(索華迪)作用的信息: |
索磷布韋片(索華迪)功效與作用: 【索華迪適應癥】 索華迪適于與其他藥品聯(lián)合使用,治療成人與12至<18歲青少年的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。 關于HCV基因型比活性,請參見[注意事項]和[藥理毒理]。 【索華迪藥物相互作用】 索磷布韋是一種核苷酸藥物前體。口服Sovaldi后,索磷布韋很快被吸收,并進行廣泛的肝臟和腸道首過代謝。由羧酸酯酶1等酶催化的細胞內藥物前體水解裂解以及由核苷酸激酶催化的連續(xù)磷酸化步驟會形成具有藥理學活性的尿苷核苷類似物三磷酸鹽。超過90%的藥物相關物質系統(tǒng)暴露來自主要的非活性循環(huán)代謝產物GS331007,后者經由與形成活性代謝產物平行和連續(xù)的代謝途徑而產生。母體索磷布韋約占藥物相關物質系統(tǒng)暴露量的4%(請參見[藥代動力學])。在臨床藥理學研究中,出于藥代動力學分析目的,對索磷布韋和GS331007均進行了監(jiān)測。 索磷布韋是藥物轉運體Pgp和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物,而GS331007不是。 腸內強效Pgp誘導劑類藥品(利福平、利福布丁、圣約翰草、卡馬西平、苯巴比妥和苯妥英)可能會顯著降低索磷布韋的血漿濃度,導致Sovaldi療效降低,因此在使用Sovaldi時應禁用此類藥品(請參見[禁忌癥])。腸內中度Pgp誘導劑類藥品(如奧卡西平和莫達非尼)可能會降低索磷布韋血漿濃度,導致Sovaldi療效降低。使用Sovaldi時不推薦合用此類藥品(請參見[注意事項])。Sovaldi與可抑制Pgp和/或BCRP的藥品合用,可能會增加索磷布韋的血漿濃度但不會增加GS331007的血漿濃度,因此,Sovaldi可與Pgp和/或BCRP抑制劑合用。索磷布韋與GS331007都不是Pgp和BCRP的抑制劑,因此預計不會增加屬于此類轉運體底物的藥品的暴露量。 索磷布韋在細胞內的代謝活化途徑由通常具有低親和力和高活性的水解酶與核苷酸磷酸化途徑介導,這些途徑不太可能受到合用藥品的影響(請參見[藥代動力學])。 接受維生素K拮抗劑治療的患者 由于在Sovaldi治療期間肝功能可能會有變化,因此建議對國際標準化比值(INR)進行密切監(jiān)測。 其他相互作用 下文表4中總結了有關Sovaldi與可能合用藥品的藥物相互作用信息(其中最小二乘方幾何平均值(GLSM)比的90%置信區(qū)間(CI)標示如下,在預先確定的等效性區(qū)間之內“?”,以上“↑”或以下“↓”)。此表并未包含全部內容。 表6:Sovaldi與其他藥品之間的相互作用 NA=未提供/不適用 a.在有/無索磷布韋的情況下合用藥物的藥代動力學平均值比(90%CI),以及在有/無合用藥物的情況下索磷布韋和GS331007的平均值比。無影響=1.00 b.所有相互作用研究均在健康志愿者中進行 c.基于歷史對照進行比較 d.以Atripla給藥 e.生物等效性范圍為80%125% f.等效性范圍為70%143% |