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益適純(依折麥布片)作用

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藥品名稱：益適純
藥品通用名：依折麥布片
益適純規格：10mg*5片
益適純單位：盒
益適純價格

會員價格：

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依折麥布片(益適純)功效與作用：

【益適純適應癥】
原發性高膽固醇血癥益適純作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）聯合應用于治療原發性（雜合子家族性或非家族性）高膽固醇血癥，可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）益適純與他汀類聯合應用，可作為其他降脂治療的輔助療法（如LDL-C血漿分離置換法），或在其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥（或植物甾醇血癥）益適純作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

【益適純藥理作用】
益適純是一種口服、強效的降脂藥物其作用機制與其它降脂藥物不同(如他汀類膽酸鰲合劑(樹脂類)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收。從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉運，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸驁臺劑)。也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀糞)。與安默劑比較，益適純抑制小腸對膽固醇吸收的54％。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進一步降低膽固醇水平優于兩種藥物的單獨應用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸．膽汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯合使用與任何一種藥物單獨治療相比能有效改善血清中Tc．LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麥布單獨使用或與HMG－COA還原酶抑制劑聯合使用對心血管疾病發病率與死亡率的效果還未建立。

【益適純藥物相互作用】
臨床前研究表明，益適純無誘導細胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發現益適純與已知的可被細胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動力學相互作用。益適純與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達唑侖等藥物聯合應用時，未發現益適純影響上述藥物的藥代動力學。西咪替丁與益適純聯合應用時，西咪替丁不影響益適純的生物利用度。抗酸藥：同時服用抗酸藥可降低益適純的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。消膽胺：同時服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎上加用益適純來增強降低LDL-C的作用時，其增強效果可能會因為上述相互作用而降低。環孢霉素：在1項研究中，8名經過腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩定服用環孢霉素，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名腎移植患者嚴重腎功能不全(肌酐清除率為13.2mL/rnin/1.73m2)并接受多種藥物治療，包括環孢霉素，其總依折麥布暴露量與對照組相比增加了12倍。在對12個健康受試者進行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg益適純8天，單劑量應用100mg環孢霉素7天后，與單獨應用環孢霉素相比，環孢霉素平均AUC值增加15％(范圍是-10％至XxX51％)。貝特類：同時服用非諾貝特或吉非羅齊可分別增加總依折麥布濃度1.5倍和1.7倍，但這種相互影響并無臨床意義。依折麥布與貝特類藥物聯合應用的安全性和有效性尚未確立。貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發生。在狗的臨床前研究中，發現益適純可增加膽汁中膽固醇的含量。盡管該臨床前研究發現與人類的關聯性尚不可知，在進行相關研究前暫不推薦益適純與貝特類藥物的聯用。他汀類：益適純與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯用未見有臨床意義的藥代動力學的相互作用。抗凝劑：在12個健康男性中的研究表明，益適純(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時間。益適純上市后，在與華法令聯合使用的病人中，有國際標準化比值增加的報告。這些病人中大多數也正在接受其他藥物治療。