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益適純(依折麥布片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：益適純
藥品通用名：依折麥布片
益適純規(guī)格：10mg*5片
益適純單位：盒
益適純價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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依折麥布片(益適純)功效與作用：

【益適純適應(yīng)癥】
原發(fā)性高膽固醇血癥益適純作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性（雜合子家族性或非家族性）高膽固醇血癥，可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，可作為其他降脂治療的輔助療法（如LDL-C血漿分離置換法），或在其他降脂治療無效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥（或植物甾醇血癥）益適純作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

【益適純藥理作用】
益適純是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如他汀類膽酸鰲合劑(樹脂類)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收。從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn)，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸驁臺(tái)劑)。也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀糞)。與安默劑比較，益適純抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54％。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平優(yōu)于兩種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸．膽汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中Tc．LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麥布單獨(dú)使用或與HMG－COA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。

【益適純藥物相互作用】
臨床前研究表明，益適純無誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)益適純與已知的可被細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。益適純與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)益適純影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與益適純聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，西咪替丁不影響益適純的生物利用度。抗酸藥：同時(shí)服用抗酸藥可降低益適純的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。消膽胺：同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎(chǔ)上加用益適純來增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí)，其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档汀－h(huán)孢霉素：在1項(xiàng)研究中，8名經(jīng)過腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名腎移植患者嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率為13.2mL/rnin/1.73m2)并接受多種藥物治療，包括環(huán)孢霉素，其總依折麥布暴露量與對(duì)照組相比增加了12倍。在對(duì)12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg益適純8天，單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢霉素7天后，與單獨(dú)應(yīng)用環(huán)孢霉素相比，環(huán)孢霉素平均AUC值增加15％(范圍是-10％至XxX51％)。貝特類：同時(shí)服用非諾貝特或吉非羅齊可分別增加總依折麥布濃度1.5倍和1.7倍，但這種相互影響并無臨床意義。依折麥布與貝特類藥物聯(lián)合應(yīng)用的安全性和有效性尚未確立。貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中，發(fā)現(xiàn)益適純可增加膽汁中膽固醇的含量。盡管該臨床前研究發(fā)現(xiàn)與人類的關(guān)聯(lián)性尚不可知，在進(jìn)行相關(guān)研究前暫不推薦益適純與貝特類藥物的聯(lián)用。他汀類：益適純與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。抗凝劑：在12個(gè)健康男性中的研究表明，益適純(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時(shí)間。益適純上市后，在與華法令聯(lián)合使用的病人中，有國際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加的報(bào)告。這些病人中大多數(shù)也正在接受其他藥物治療。