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鹽酸地爾硫?緩釋片(恬爾新)功效與作用: 【恬爾新藥理作用】 1.藥理恬爾新為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。恬爾新可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。恬爾新可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅使血壓輕度下降。恬爾新有負性肌力作用,并可減慢竇房結和房室結的傳導。 2.毒理致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用恬爾新24個月,小鼠服用恬爾新21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實恬爾新對生育力無明顯作用。 【恬爾新藥物相互作用】 1.β受體阻滯劑:研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好,但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。恬爾新可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。 2.西米替丁:由于抑制細胞色素P450氧化酶影響恬爾新首過代謝,可明顯增加恬爾新血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使恬爾新血藥濃度輕度升高。 3.地高辛:有報告恬爾新可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結果矛盾,但在開始、調整和停止恬爾新治療時應監測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。 4.麻醉藥:對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制,并有血管擴張作用,可與恬爾新產生協同作用。因此,兩藥合用時須仔細調整劑量。 5.恬爾新可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。 6.恬爾新與卡馬西平合用后,一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。 7.在心、腎移植患者中發現,恬爾新與環孢菌素合用時,環孢菌素的劑量應降低15-48%以保證環孢菌素的藥物濃度與合用恬爾新前相同。二者合用時應監測環孢菌素血漿藥物濃度,特別在開始、調整劑量、或停止使用恬爾新時。環孢菌素對恬爾新血漿藥物濃度的影響尚未知。 8.恬爾新與利福平合用后可以明顯降低恬爾新血漿藥物濃度及療效。 |