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鹽酸達泊西汀片(來一立)功效與作用: 【來一立適應癥】 來一立適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者: ?陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅因為極小的性刺激即發生持續的或反復的射精; ?因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙; ?射精控制能力不佳。 【來一立藥理作用】 達泊西汀是一種強效/選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),IC50為1.12nM,其主要代謝產物與原藥等效(如去`甲基達泊西汀(IC50<1.0nM)和二甲基達泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥達泊西汀,IC50=282nM)。 人類射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。 達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收從而增強神經遞質在突觸前后受體的作用有關。 在大鼠中,達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結^構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的射精反射。 |