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蒂諾安(地諾孕素片)作用

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藥品名稱：蒂諾安
藥品通用名：地諾孕素片
蒂諾安規(guī)格：2mg*14片*2板
蒂諾安單位：盒
蒂諾安價格

會員價格：

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地諾孕素片(蒂諾安)功效與作用：

【蒂諾安適應癥】

治療子宮內膜異位癥。

【蒂諾安藥理作用】

藥理作用
地諾孕素是19-去甲睪酮衍生物,不具有雄激素活性,但具有抗雄激素活性,其活性約為醋酸環(huán)丙孕酮的`三分之一。地諾孕素與人體子宮孕激素受體結合的親和力僅為孕酮的10％,雖然其與孕激素受體的親和力低,但在體內具有強效的孕激素作用。地諾孕素在體內無明顯的雄激素、鹽皮質激素、糖皮質激素活性。

地諾孕素通過減少雌二醇內源性生成,從而抑制雌二醇對正常位置及異位的子宮內膜的^刺激作用,對子宮內膜異位癥發(fā)揮作用。當連續(xù)給藥時,地諾孕素導致低雌激素、高孕激素的內分泌環(huán)境,引起子宮內膜組織蛻膜化,進而使子宮內膜異位病灶縮小。

毒理研究
遺傳毒性
地諾孕素Ames試驗、中國倉鼠肺細胞和人淋巴細胞體外染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗、小鼠體內骨髓微核試驗結果為陰性。

生殖毒性
大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育試驗中,雌性大鼠于交配前15天至妊娠第7天給予地諾孕素0.3、1.0、3.0mg/kg/天,3.0mg/kg/天劑量時雌性大鼠生育力指數(shù)降低、平均著床數(shù)降低和著床后丟失率升高。

大鼠胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗中,地諾孕素劑量達3.0mg/kg/天時未見胚胎毒性和致畸性;兔胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗中,地諾孕素劑量達3.0mg/kg天未見致畸性,3.0mg/kg/天劑量時著床后丟失率升高,1.0mg/kg/天劑量時未見明顯影響。

大鼠圍產期毒性試驗中,地諾孕素1mg/kg/天劑量時可致F1代發(fā)情頻率、交配指數(shù)、生育力指數(shù)降低,并伴有著床數(shù)和F2代數(shù)量的減少,0.3mg/kg/天劑量時未見明顯影響。

以上生育力抑制是排卵抑制和妊娠延長的結果與地諾孕素的孕激素活性有關。

*致癌性*
小鼠104周致癌試驗中,小鼠經口給予地諾孕素5、15、50mg/kg/天(雄性)和10、30、100mg/kg/天(雌性),雌性小鼠的暴露量相當于婦女給予3mg時暴露量的1.1、3.5、10.6倍,100mg/kg劑量時雌性小鼠的子宮間質息肉發(fā)生率升高。

大鼠104周致癌性試驗中,雌性大鼠經口給予地諾孕素1、3、10mg/kg天,相當于婦女給予3mg時暴露量的0.2、14、6.1倍,未見致癌性。需謹記性類固醇可促進某些激素依賴性組織與腫瘤的生長。