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富馬酸比索洛爾片(康忻)功效與作用: 【康忻適應(yīng)癥】 高血壓;冠心病(心絞痛)。 【康忻藥理作用】 比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對(duì)支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。 對(duì)照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。 比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力作用效應(yīng)。 口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗血壓效應(yīng)。 比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。 急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾,可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。 【康忻藥物相互作用】 不推薦的合并用藥: 鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫:對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。 可樂(lè)定:可增加"反跳性高血壓"的風(fēng)險(xiǎn),還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)。 單胺氧化酶抑制劑(MAO-B抑制劑除外):可以增加β-受體阻滯劑的降血壓效應(yīng),同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能。 合并用藥時(shí)應(yīng)特別注意以下情況: 鈣拮抗劑如二氫吡啶類(lèi)衍生物(如硝苯地平):增大低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。有潛在心功能不全的患者合并使用β-受體阻滯劑可能會(huì)導(dǎo)致心衰。 一類(lèi)抗心律不齊藥物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間,增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。 三類(lèi)抗心律不齊藥物(如胺碘酮):可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間。 擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基丫啶):可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。 其它β-受體阻滯劑,包括滴眼劑,可以增強(qiáng)其作用。 與氯壓定聯(lián)用時(shí),需在康忻停用幾天之后才能停用氯壓定,否則可能會(huì)引起血壓急劇升高。 康忻與麥角胺類(lèi)衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì)增加外周循環(huán)的阻力。 胰島素和口服抗糖尿病藥物:增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測(cè)血糖水平。 麻醉劑:減弱反射性心動(dòng)過(guò)速,增加低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。在誘導(dǎo)和插管期間繼續(xù)使用β-受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)性。患者在接受比索洛爾治療時(shí),應(yīng)該告知麻醉師。 洋地黃毒甙:減慢心率,延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。 前列腺素合成酶抑制劑:減弱降血壓作用。 麥角胺衍生物:加劇外周循環(huán)紊亂。 擬交感神經(jīng)藥物:與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。治療過(guò)敏反應(yīng)時(shí)需要增加腎上腺素的劑量。 三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,巴比妥類(lèi),吩噻嗪和其它抗高血壓藥物:降血壓作用增強(qiáng)。 利福平:可能由于誘導(dǎo)肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期,通常不需要調(diào)整劑量。 甲氟喹:增大心動(dòng)過(guò)緩的危險(xiǎn)性。 |