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阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)功效與作用: 【拜阿司匹靈藥理作用】藥理學(1)鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性。(2)抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由于拜阿司匹靈作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。(3)解熱作用;可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。(4)抗風濕作用:拜阿司匹靈抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在于抗炎作用。(5)抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。【拜阿司匹靈藥物相互作用】(1)與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效并不加強,因為拜阿司匹靈可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。拜阿司匹靈與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。(4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加拜阿司匹靈自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當拜阿司匹靈血藥濃度已達穩定狀態而停用堿性藥物,又可使拜阿司匹靈血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使拜阿司匹靈透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。(5)尿酸化藥可減低拜阿司匹靈的排泄,使其血藥濃度升。拜阿司匹靈血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥后可能導致拜阿司匹靈血藥濃度升高,毒性反應增加。(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持拜阿司匹靈的血藥濃度,必要時應增加拜阿司匹靈的劑量。拜阿司匹靈與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與拜阿司匹靈同用而加強和加速。(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用拜阿司匹靈而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時即明顯降低,>100-150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。 |