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注射用替加環(huán)素(澤抗)功效與作用: 【澤抗適應(yīng)癥】 澤抗適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細(xì)菌的敏感菌株所致感染的治療: 復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染:由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株)、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌)、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌所致者。 復(fù)雜皮膚及軟組織感染:由大腸埃希菌、腸球菌(萬古霉素敏感株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥株)、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌屬(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌),化膿性鏈球菌、陰溝腸桿菌、肺炎桿菌和脆弱擬桿菌所致者。 社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌(青霉素敏感株),流感嗜血桿菌(β-內(nèi)酰胺酶陰性株)和嗜肺性軍團(tuán)病桿菌等所致,包括并發(fā)菌血癥。 為了分離、鑒定病原菌并明確其對(duì)替加環(huán)素的敏感性,應(yīng)該留取合適標(biāo)本進(jìn)行細(xì)菌學(xué)檢測(cè)。在尚未獲知這些試驗(yàn)結(jié)果之前,可采用澤抗作為經(jīng)驗(yàn)性單藥治療。 為了減少耐藥細(xì)菌的出現(xiàn)并維持澤抗及其他抗菌藥物的有效性,澤抗應(yīng)該僅用于治療確診或高度懷疑細(xì)菌所致的感染。一旦獲知培養(yǎng)及藥敏試驗(yàn)結(jié)果,應(yīng)該據(jù)之選擇或調(diào)整抗菌藥物治療。缺乏此類資料時(shí),可根據(jù)當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和敏感性模式選用經(jīng)驗(yàn)性治療藥物。 僅在已知和懷疑不宜使用其他抗菌藥物治療時(shí)才使用澤抗治療。 【澤抗藥物相互作用】 只對(duì)成年人進(jìn)行了藥物相互作用研究。 在藥物相互作用研究中,同時(shí)給予健康受試者澤抗(首劑100mg,然后每12小時(shí)50mg)和地高辛(首劑0.5mg繼之0.25mg口服,每24小時(shí)一次),替加環(huán)素能使地高辛的Cmax輕度降低13%,但對(duì)地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標(biāo)準(zhǔn),Cmax的輕度改變并未影響地高辛的穩(wěn)態(tài)藥效學(xué)效應(yīng)。另外,地高辛不影響替加環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)特性。因此,澤抗與地高辛合用時(shí)兩者均無需調(diào)整劑量。 健康受試者同時(shí)應(yīng)用澤抗(首劑100mg,然后每12小時(shí)50mg)和華法令(單劑量25mg)可導(dǎo)致R-華法令和S-華法令的清除率分別減少40%和23%,Cmax分別升高38%和43%,AUC分別增加68%和29%。替加環(huán)素未顯著改變?nèi)A法令對(duì)INR的影響。另外,華法令未對(duì)替加環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)特性造成影響。然而,替加環(huán)素與華法令合并用藥應(yīng)該監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他合適的抗凝試驗(yàn)。 人肝微粒體體外研究結(jié)果提示,替加環(huán)素不抑制下列6種細(xì)胞色素P450(CYP)亞型所介導(dǎo)的代謝過程:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此預(yù)期替加環(huán)素不會(huì)改變需經(jīng)上述代謝酶代謝的藥物的代謝過程。另外,因?yàn)樘婕迎h(huán)素的代謝并不廣泛,預(yù)期那些抑制或誘導(dǎo)這些CYP450亞型活性的藥物不會(huì)影響澤抗的清除率。 抗生素與口服避孕藥同時(shí)使用可導(dǎo)致口服避孕藥作用降低。 |