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莫比可(美洛昔康注射液)作用

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藥品名稱：莫比可
藥品通用名：美洛昔康注射液
莫比可規(guī)格：1.5ml:15mg*5支
莫比可單位：盒
莫比可價格

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美洛昔康注射液(莫比可)功效與作用：

【莫比可適應癥】
美洛昔康是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥（NSAID），適用于類風濕性關(guān)節(jié)炎和疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的癥狀治療。
針劑適用于以下疾病的初始與短期癥狀性治療：類風濕性關(guān)節(jié)炎；疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性關(guān)節(jié)病)；強直性脊柱炎。

【莫比可藥理作用】
本藥是一種烯醇酸類非甾體類抗炎藥(NSAIDs)，在動物模型中顯示具有抗炎、止痛和解熱的特性。美洛昔康對全部標準炎癥模型都具有抗炎活性。上述作用的共同機制是美洛昔康能夠抑制炎性介質(zhì)前列腺素的生物合成。
通過大鼠非特異性關(guān)節(jié)炎模型比較美洛昔康的致潰瘍劑量和有效抗炎劑量，證實其在動物體內(nèi)的治療范圍優(yōu)于標準NSAIDs。在體內(nèi)，美洛昔康對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。
這些差異的原因是相對于COX-1，美洛昔康能一定程度的選擇性抑制COX-2。抑制COX-2提供了NSAIDs的治療作用，而抑制COX-1則可能造成胃和腎臟不良反應。
通過大量測試系統(tǒng)，在體外和離體組織證實了美洛昔康的COX-2選擇性。通過人全血測定，顯示美洛昔康在體外選擇性抑制COX-2。美洛昔康(7.5和15mg)具有更強的COX-2體外抑制作用，它對脂多糖刺激下PEG2產(chǎn)生(COX-2)的抑制作用強于對凝血中血栓素產(chǎn)生(COX-1)的抑制。這些作用呈劑量依賴性。在體外，推薦劑量的美洛昔康對血小板聚集和出血時間沒有影響，而吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬和萘普生顯著抑制血小板聚集并延長出血時間。
在臨床試驗中，美洛昔康7.5mg和15mg的全部胃腸道不良反應少于進行比較的其它NSAIDs，它主要減少了消化不良、嘔吐、惡心和腹痛的發(fā)生率。與美洛昔康相關(guān)的上消化道穿孔、潰瘍和出血發(fā)生率低，并呈劑量依賴性。
尚未進行足夠有效的專門研究，調(diào)查美洛昔康與其它NSAIDs在有臨床意義的上消化道穿孔、梗阻或出血發(fā)生率方面的統(tǒng)計學差異。選擇35項臨床試驗中因骨關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎而采用美洛昔康治療的患者，進行合并分析。這些試驗中的美洛昔康暴露時間為3周至1年(大多數(shù)患者參加一項為期1個月的研究)。允許具有胃腸道穿孔、潰瘍或出血史的患者入選試驗。在用盲法獨立檢查病例后，回顧性評價臨床顯著的上消化道穿孔、梗阻或出血(POB)的發(fā)病率。結(jié)果如下表所示。
BI臨床試驗中，美洛昔康7.5mg和15mg的POB累積危險性及與雙氯芬酸和吡羅昔康的比較(Kaplan-Meier評價)

【莫比可藥物相互作用】
包括水楊酸鹽(乙酰水楊酸)在內(nèi)的其它NSAIDs：同時給予多種NSAIDs可以通過協(xié)同作用，增加發(fā)生胃腸道潰瘍和出血的危險性。不建議同時使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿者同時應用阿司匹林(1000mg,tid)，可以增加美洛昔康的AUC（10％）和Cmax(24％)。該相互作用的臨床意義尚不明確。
鋰：據(jù)報導，NSAIDs能夠增加鋰的血漿水平(通過減少鋰的腎臟排泄)并可達到中毒水平。不建議同時使用鋰和NSAIDs。如果必須聯(lián)合使用，應當在開始使用、調(diào)整劑量和停用美洛昔康時，密切監(jiān)測血漿鋰水平。
氨甲喋呤：NSAIDs能夠減少氨甲喋呤的腎小管分泌，從而增加其血漿濃度。因此，不建議聯(lián)合使用大劑量氨甲喋呤(大于15mg/周)與NSAIDs。使用低劑量氨甲喋呤的患者也應當考慮到NSAIDs制劑與氨甲喋呤相互作用的危險性，特別是腎功能受損的患者。如果必須聯(lián)合使用，應當監(jiān)測血細胞計數(shù)和腎功能。在3天內(nèi)給予NSAIDs和氨甲喋呤時應當謹慎，因為氨甲喋呤的血漿水平可能升高并引起毒性增加。雖然氨甲喋呤(15mg/周)的藥代動力學相對不受美洛昔康治療的影響，但應當考慮到氨甲喋呤的血液學毒性被NSAIDs藥物治療增強。
避孕：據(jù)報導，NSAIDs能降低子宮內(nèi)避孕裝置的效果，但需要進一步證實。
利尿劑：NSAIDs治療可能使脫水患者發(fā)生急性腎功能不全。使用本藥和利尿劑治療的患者應當保證恰當?shù)囊后w攝入，并在治療開始前監(jiān)測腎功能。
抗高血壓藥(例如β-受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管擴張劑、利尿劑)：據(jù)報導，NSAIDs通過抑制擴張血管的前列腺素，降低抗高血壓藥的效果。
NSAIDs與血管緊張素II受體拮抗劑或ACE抑制劑在降低腎小球濾過率方面具有協(xié)同效應。對于已具有腎功能受損的患者，這可以導致急性腎功能衰竭。
消膽胺：在胃腸道與美洛昔康結(jié)合，加速美洛昔康的排除。
NSAIDs通過腎前列腺素介導的作用，增強環(huán)孢菌素的腎毒性。聯(lián)合治療期間，應當檢測腎功能。
美洛昔康幾乎全部經(jīng)肝臟代謝，其中大約2/3由細胞色素(CYP)P450酶介導(CYP2C9主要通路和CYP3A4次要通路)，1/3由過氧化酶氧化等其它通路介導。同時應用美洛昔康和已知抑制CYP2C9和/或CYP3A4或經(jīng)其代謝的藥物時，應當考慮藥代動力學相互作用的可能性。
同時應用制酸劑、西米替丁、地高辛和速尿時，未發(fā)現(xiàn)相關(guān)的藥代動力學藥物相互作用。
不能排除與口服降糖藥的相互作用。