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善龍(注射用醋酸奧曲肽微球)作用

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藥品名稱：善龍
藥品通用名：注射用醋酸奧曲肽微球
善龍規(guī)格：20mg
善龍單位：瓶
善龍價格

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注射用醋酸奧曲肽微球(善龍)功效與作用：

【善龍適應癥】
已證實的使用：肢端肥大癥用于下列肢端肥大癥患者的治療：在皮下注射標準劑量的善寧后，病情已充分控制；不適合外科手術、放療或治療無效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應階段的患者。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關癥狀的患者，已經(jīng)用皮下注射善寧治療得到充分控制。
伴有類癌綜合征特征的類癌。
血管活性腸肽瘤。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合征。
胰島素瘤（用于術前低血糖的預防和維持）。
生長激素釋放因子腺瘤。

【善龍藥理作用】
奧曲肽是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長激素（GH）以及胃腸胰（GEP）內(nèi)分泌系統(tǒng)產(chǎn)生的多肽和血清素的病理性分泌增加。
在動物體內(nèi)，奧曲肽較生長抑素有更強的抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對GH和胰高糖素有更強的選擇性。
長期（26周）給藥，大鼠的劑量達1mg/kg/日（腹膜內(nèi)注射），狗的劑量達0.5mg/kg/日（靜脈注射）均能被很好地耐受。
健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長抑素相似，它可以抑制：
由精氨酸、運動或胰島素導致的低血糖引起的生長激素釋放。
餐后的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統(tǒng)其他肽類的分泌，以及由精氨酸導致的胰島素和胰高糖素的分泌。
由促甲狀腺激素釋放激素（TRH）刺激引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優(yōu)于對胰島素的抑制，且給藥后不會伴有激素反彈性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。
對于肢端肥大癥患者，善龍-注射用長效奧曲肽微球-適合每隔4周重復給藥，能夠持續(xù)產(chǎn)生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續(xù)地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。在多數(shù)患者，善龍能明顯改善他們的臨床癥狀，例如頭痛、多汗、感覺障礙、疲勞、關節(jié)痛以及腕管綜合癥。已有報道，在給予善龍后，少數(shù)GH分泌性垂體腺瘤患者的瘤體縮小。
胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)功能性腫瘤的患者使用善龍后能夠持續(xù)控制原有疾病的相關癥狀。奧曲肽對不同類型的胃胰腸腫瘤的治療作用如下：
類癌奧曲肽能改善癥狀，特別是潮紅和腹瀉，并使某些患者的血漿血清素水平下降和尿中5－羥吲哚乙酸的排量減少。
血管活性腸肽瘤該類腫瘤最主要的生化特征是過量產(chǎn)生血管活性腸肽（VIP），它的臨床特征是嚴重的分泌性腹瀉。對于大多數(shù)患者，奧曲肽能緩解腹瀉，從而提高患者的生活質(zhì)量。奧曲肽也可改善相應的電解質(zhì)紊亂（例如低血鉀），從而可暫停胃腸內(nèi)外電解質(zhì)的補充治療。計算機斷層掃描提示：有些患者用藥后腫瘤生長延緩或停滯，甚至縮小，尤其是伴有肝轉(zhuǎn)移的患者。臨床癥狀的改善也伴有血漿VIP水平的降低甚至正常。
胰高糖素瘤大多數(shù)使用奧曲肽的患者可以使該病特征性的壞死游走性皮疹有所改善，而對此類患者易并發(fā)的輕度糖尿病幾乎沒有影響。因此，胰島素和口服降糖藥的劑量通常不需減少。奧曲肽的治療可使已存在的腹瀉有所好轉(zhuǎn)，而使患者體重增加。奧曲肽通常可使血漿胰高糖素的水平迅速降低，雖然可持續(xù)改善臨床癥狀，但這一作用并不持久。
胃泌素瘤/卓-艾綜合征對因慢性胃泌素刺激所導致的胃酸分泌過多引起的反復發(fā)作的消化性潰瘍，選擇性H2受體拮抗劑和抗酸劑治療并非全部有效，而且某些明顯的腹瀉癥狀很少緩解。對于此類患者，單獨使用奧曲肽或與H2受體拮抗劑聯(lián)合使用，能降低半數(shù)以上的患者胃酸的過多分泌，并改善臨床癥狀（包括腹瀉）。并能緩解其它可能由腫瘤分泌的肽所導致的癥狀（如潮紅）。奧曲肽可使某些患者的血漿胃泌素水平降低。
胰島素瘤奧曲肽可使血液循環(huán)中免疫反應性胰島素水平降低。對于可手術切除腫瘤患者，術前使用奧曲肽有助于恢復和維持正常血糖。對于不能手術切除的良、惡性腫瘤患者，奧曲肽可改善血糖的調(diào)節(jié)，即使循環(huán)中胰島素水平不能持續(xù)下降。
生長激素釋放因子腺瘤這是一種能單純產(chǎn)生生長激素釋放因子（GFR）或同時分泌其它具有生物活性肽的罕見腫瘤。兩例病人中的一例由于善龍的治療而改善了肢端肥大癥的臨床癥狀。此作用可能是因抑制GFR和GH的分泌而產(chǎn)生的。它可能使增大的垂體縮小。

【善龍藥物相互作用】
已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。
同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，生長抑素類似物由于對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質(zhì)的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應特別注意。