百濟新特藥房提供鹽酸利多卡因凝膠(臣之優)說明書，讓您了解鹽酸利多卡因凝膠(臣之優)副作用、鹽酸利多卡因凝膠(臣之優)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸利多卡因凝膠(臣之優)說明書如下:

【臣之優藥品名稱】
鹽酸利多卡因凝膠
【臣之優成份】
臣之優活性成份為鹽酸利多卡因。
分子量:288.82
輔料:羥丙甲基纖維素、氫氧化鈉和注射用水
【臣之優性狀】
臣之優為無色或幾乎無色的黏稠液體。
【臣之優適應癥】
局麻藥、經尿道施行檢查和治療需局部麻醉者。
【臣之優規格】
2％(10g:0.2g)
【臣之優用法用量】
對于虛弱或老年患者、急性患者或敗血癥患者，應根據年齡、體重和一般
身體狀況調整劑量。
a)男性:
將尿道末端和龜頭進行清潔和消毒。將給藥器尖端輕輕入尿道,緩慢按
下推桿，即可注出凝膠。將鹽酸利多卡因凝膠小心地滴入尿道，直到患者都
到膨脹(約8g)。為了防止鹽酸利多卡因凝膠回流到尿道外，將陰莖夾放在
龜頭冠稍上方，3至4分鐘后，將給藥器再次插入尿道，以相同方式將約8g鹽酸
利多卡因凝膠滴入尿道。具有足夠麻醉后，立即進行較小的手術。
b)女性:
清潔尿道口后，將約5g鹽酸利多卡因凝膠滴入尿道中。具有足夠麻醉后，
立即進行較小的手術。
最大劑量
對于正常體重(70kg)的成年人，最大劑量為10g鹽酸利多卡因凝膠。
對于一般狀況不佳的患者，最大劑量必須以體重計算鹽酸利多卡因
(2.9mg鹽酸利多卡因/kg體重)
【臣之優不良反應】
不良反應發生率如下:
十分常見:≥1/10
常見:≥1/100-<1/10
偶見:≥1/1000-<1/100
罕見:≥/10000-<1/1000
十分罕見:≥1/10000
未知:根據現有數據無法估算發生率。
臣之優可能的不良反應:
1.在極少數情況下，酰胺類局部麻醉劑可能引發急性超敏反應，情況嚴重
下導致過敏性休克。
2.偶見血壓升高及脈搏加快，一般術后自行恢復正常
3、據報道在給藥部位可能有局部刺激。
4、利多卡因在傷口表面易被吸收，利多卡因具有很高的臨床耐受性，但
如果超過臨界血藥濃度，可導致中樞神經系統和心血管癥狀不良反應(參見物過量)。
5.使用時，請嚴格遵守推薦的利多卡因劑量。藥物過量會引起不良反應。
中度過量會導致輕微不良反應(口腔和舌頭有刺痛和麻木感、金屬味、頭暈
輕微嗜睡、對噪音和耳鳴的敏感性增加)。(參見藥物過量)
6.因代謝(肝臟)或排泄(腎)出現紊亂，也可能會導致藥物出現不量反應。
【臣之優禁忌】
1、已知對鹽酸利多卡因、酰胺類局部麻醉劑或臣之優其他成份過敏的患者禁用
2、患有復發性卟啉癥的患者禁用。
3癲癇未通過治療得到控制的患者禁用，
4、心臟傳導系統的嚴重障礙、失代償性心力衰竭、心源性和低血容量性休克的患者禁用。
6.禁止與會引發尖端扭轉型室性心動過迷的抗心律失常藥物(碘酮、丙吡胺、奎尼丁、索他洛爾等)聯用。
【臣之優注意事項】
臣之優為一次性使用，使用時應使凝膠在局部腔道充盈完全，以免影響效果。使用完成后應丟棄未使用部分。
以下情況在使用鹽酸利多卡因凝膠時應特別注意:
-冠狀血管循環系統疾病或心力衰竭(參見禁忌);
-患有晚期肝病;
-骨功能下降;
-老年患者;
-一般狀況不佳的患者；
因為鹽酸利多卡因凝膠可能會引發卟啉癥，對于卟啉癥患者，需要在
醫生的監督下才能使用鹽酸利多卡因凝膠，所有卟啉癥患者應采取適當的預防措施。
骨盤底(球海綿體肌)出現某些變化的患者，需要醫生經過嚴格的風
險獲益評估后才能使用鹽酸利多卡因激膠。當將鹽酸利多卡因凝膠加壓
注入尿道中，可能造成黏膜薄層破裂，藥物進入血液。
鹽酸利多卡因凝膠在傷口表面和黏膜吸收明顯、在預期使用的部位有
傷口或黏膜受損的患者應特別注意。
不要使用超過醫生規定數量或頻率的鹽酸利多卡因凝膠，因為活性
物質在血液中積聚可能會產生嚴重的副作用，如果發生毒性反應，需要
按照局麻藥中毒處理的一般原則采取緊急醫療措施。在外科手術或大量使
用臣之優后，駕駛或操作復雜機器需謹慎。
【臣之優孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕
臣之優尚未開展用妊娠期女性患者的研究。已知利多卡因注射給藥會進入胎盤。孕婦用藥需權衡利弊。
哺乳期
利多卡因注射給藥后會迅速進入乳計。臣之優尚未開展用于哺乳期女性患者的研究。
【臣之優兒童用藥】
臣之優尚未開展用于兒童的臨床研究
【臣之優老年用藥】
老年入對局麻藥的毒性反應通常比一般成人嚴重，應根據需要及耐受程度
調整劑量。
【臣之優藥物相互作用】
1、同時使用其他局麻藥或結構相關藥物(如含有美西律或妥卡尼的藥物)可能會使不良反應增加。
2、尚未進行利多卡因與111類抗心律失常藥（如含有活性物質碘酮的物)相互作用的研究。如使用該類藥物，應謹慎使用臣之優，且密切觀察并記錄心電圖。
3、當高劑量重復使用利多卡因時，同時使用降低利多卡因消除率的藥物(如
西咪替丁或B受體阻滯劑)可引起潛在的中毒血漿濃度。使用推薦劑量利多卡因
時，這種相互作用不具有臨床相關性。
【臣之優藥物過量】
如果過量使用鹽酸利多卡因凝膠可能會出現以下癥狀:
中樞神經系統癥狀:興奮、躁動、頭暈、聽覺和視覺障礙、口腔刺痛、
口齒不清、惡心、嘔吐、震顫和肌肉抽搐，這些癥狀可能是癲癇發作的前兆，
心血管系統癥狀:心律不齊、心動過速、高血壓和皮膚發紅。
藥物過量首先會出現低血壓，其后中樞神經系統和心臟功能受到抑制
(中樞和心臟功能下降)，并伴有昏迷、呼吸和循環停止。
如果出現以上癥狀，應立即停用臣之優。
按照局麻藥中毒處理的一般原則采取緊急救治措施。
【臣之優臨床藥理】
藥代動力學
利多卡因從組織吸收后血漿半衰期為1.5-2小時，利多卡因肌內注射經藥5
至15分鐘后出現最大血漿濃度，之后迅速分布到肺、肝、腦和心臟，隨后分布到肌肉和脂肪中，利多卡因通過被動擴散途徑透穿過血腦屏障和胎盤屏障。
表觀分布容積為1.5L/kg，血漿蛋白結合率約為65％，酰胺類的局部麻醉劑主要與a-1酸性糖蛋白結合，也與白蛋白結合。a-1酸性糖蛋白的結合位點親和力高，容量低;白蛋白的結合位點親和力低、容量高。
約90％-95％劑量的利多卡因在肝臟中代謝，前先N-脫烷基化為單乙基甘氨酰二甲基苯胺(MEGX)，然后水解為2，6-二甲基苯胺，并羥基化為4-羥基-2，6-二甲基苯胺。MEGX也可以進一步脫烷基為甘氨二甲基苯酰胺(GX)
MEGX和Gx的藥理毒理反應與利多卡因相似，但活性作用較弱、Gx比利多卡因半
衰期更長(約10小時)，長期使用會蓄積。不到10％劑量通腎臟排泄、主要代謝物
為4-羥基-2，6-二甲苯胺的結合物。約占尿液排泄量的70-80％。
腎功能不全不會影響利多卡因的藥代動力學，但活性代謝物可能會蓄積、由
于利多卡因的高代謝率，任何影響肝臟功能的情況都會改變利多卡因的動力學。
肝功能不全時，代謝率可能會下降至正常值的一半至1/10。肝功能不全患者血漿
半衰期可能增加一倍或更多。
酸中毒或使用中樞神經系統興奮劑/阻滯劑等因素會影響中樞神經系統中利多卡因濃度
從面引起明顯的全身效應。

生物利用度
利多卡因在給藥部位的生物利用度為100％。

【臣之優藥理毒理】
藥理作用
利多卡因是一種酰胺類局部麻醉劑，通過抑制神經沖動發生與傳導所需的
離子通道而起到穩定神經元細胞膜作用。
毒理研究
遺傳毒性
鹽酸利多卡因Ames試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠體內微核試
驗結果均為陰性。
生殖毒性
雌雄大鼠皮下注射給予利多卡因30mg/kg(180mg/m2)，未見對大鼠生育力
和一般生殖行為的影響。未進行檢測利多卡因對精子參數影響的試驗。
在大鼠和兔上進行了利多卡因的發育毒性試驗。在大鼠試驗中，皮下給藥劑
量達50mg/kg(300mg/m2)未見對胎仔的損害。在兔試驗中，皮下給藥劑量達
5mg/kg(60mg/m2)未見對胎仔的損害，25mg/kg(300mg/m2)劑量下產生
母體毒性和胎仔發育延遲，包括胎仔體重的非顯著性降低(7％)和輕微骨骼畸
形(顱骨和胸骨缺損、指骨骨化減少)發生率升高。
在大鼠中研究了利多卡因對大鼠出生后發有的影響，大鼠于妊娠第15天至產
后第20天每天皮下給予利多卡因2、10、50mg/kg(12、60、300mg/m2)，在
10mg/kg及以下劑最未見對母體和幼仔的不良影響，但是，在50mg/kg劑量下出
生時和哺乳期間的幼仔存活數均降低，該結果很可能繼發于母體毒性;該試驗
中未見對窩仔數、高重、幼仔畸形和體格發育的影響。
在大鼠中進行了第二項試驗檢測利多卡因對出生后發育的影響，該試驗包
括子代從離乳至性成熟的評價。大鼠連續8個月皮下給予10、30mg/kg(60、
180mg/m2)，該試驗周期包含了3個交配周期，未見對子代出生后發育的影響，
但是，兩個劑量均可明顯降低來自前2個交配期的子代的每窩幼仔存活數(直至
離乳)。
致癌性
利多卡因未進行動物長期致癌性試驗。
【臣之優貯激】
密封，不超過25℃保存，避免冷凍。請將臣之優放在兒重不能接觸的地方
【臣之優包裝】
配有預灌封注射器用溴化丁基橡膠活塞的陰道用聚丙烯給藥器包裝;
1支/盒。
【臣之優有效期】
24個月
【臣之優執行標準】
YBH07132024
【臣之優批準文號】
國藥準字H20243658
【臣之優上市許可持有人】
名稱:南京臣功制藥股份有限公司
注冊地址:南京經濟技術開發區新港大道20號
郵政碼:210038
電話:(025)84665060(銷售咨詢)
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(025)85801831(產品質量咨詢)
傳真號碼:(025)85454366
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【臣之優生產企業】
美藥星（南京）制藥有限公司